Inhibiteurs TBL2

Les inhibiteurs courants de la TBL2 comprennent, entre autres, LY 294002 CAS 154447-36-6, PD 98059 CAS 167869-21-8, SP600125 CAS 129-56-6, U-0126 CAS 109511-58-2 et SB 203580 CAS 152121-47-6.

La classe chimique des inhibiteurs de TBL2 comprend une gamme variée de composés qui modulent indirectement les voies de signalisation ou les processus cellulaires auxquels TBL2 est associé. Ces composés sont principalement des inhibiteurs de diverses kinases et enzymes qui participent aux cascades de signalisation intracellulaire, lesquelles sont essentielles à la régulation d'une myriade de fonctions cellulaires, y compris, mais sans s'y limiter, la croissance, la survie et la différenciation des cellules. L'inhibition indirecte de TBL2 par ces composés se produit par le blocage ou l'altération de l'activité de molécules et de voies de signalisation clés, qui pourraient avoir un impact sur le contexte fonctionnel dans lequel TBL2 opère. Par exemple, le LY294002 et la Wortmannine sont tous deux des inhibiteurs de la phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K); leur action entraîne une réduction de l'activité de la voie de signalisation PI3K/AKT, ce qui peut affecter le rôle de TBL2 dans les réponses cellulaires médiées par cette voie. De même, PD98059 et U0126 ciblent la voie MAPK/ERK, une autre cascade de signalisation cruciale avec laquelle TBL2 pourrait interagir. L'inhibition de cette voie modifierait la phosphorylation et l'activation de divers facteurs de transcription et d'autres molécules en aval d'ERK, influençant ainsi les fonctions régulatrices de TBL2.

En outre, les composés ciblant les protéines kinases activées par le stress (SAPK), comme SP600125, qui inhibe JNK, et SB203580, qui inhibe p38 MAPK, peuvent moduler les réponses au stress cellulaire dans lesquelles TBL2 pourrait être impliquée. La rapamycine perturbe la signalisation mTOR, qui est impliquée dans la croissance cellulaire et l'autophagie, des processus qui pourraient croiser les voies fonctionnelles de TBL2. En plus de ces inhibiteurs de kinases, certains composés inhibent d'autres types d'enzymes qui peuvent affecter les voies de signalisation associées à TBL2. Par exemple, BAY 11-7082 et IKK-16 sont des inhibiteurs de la voie de signalisation NF-κB, qui joue un rôle central dans la réponse immunitaire et l'inflammation, et MLN4924 inhibe le processus de néddylation qui régule la dégradation des protéines, un processus qui pourrait recouper le rôle de TBL2 dans la protéostase cellulaire.