Inhibiteurs TATA-box binding protein associated factor (TAF)

Les inhibiteurs courants de TAF II p43 comprennent, entre autres, la N-[(4-Hydroxy-1-méthyl-7-phénoxy-3-isoquinolinyl)carbonyl]glycine-d3.

Les facteurs associés à la protéine de liaison à la boîte TATA (TAF) sont un groupe crucial de protéines qui font partie de la machinerie de transcription, jouant un rôle intégral dans l'initiation de la transcription des gènes. Ils sont associés à la protéine de liaison à la TATA (TBP) pour former le complexe TFIID, qui reconnaît et se lie à la séquence de la boîte TATA dans la région promotrice des gènes. Cette interaction facilite l'assemblage du complexe de pré-initiation et le recrutement de l'ARN polymérase II, ce qui conduit à l'initiation de la transcription. Les TAF contribuent à la régulation de l'expression des gènes, en influençant les processus de transcription basale et régulée. Ils jouent également un rôle essentiel dans divers processus cellulaires tels que la régulation du cycle cellulaire, la différenciation et le développement.

Les inhibiteurs spécifiques des TAF sont conçus pour cibler la fonction ou les interactions des protéines TAF au sein du complexe de transcription. Alors que les inhibiteurs spécifiques à base de petites molécules ciblant directement les TAF pourraient être limités, les chercheurs ont exploré des approches qui modulent indirectement l'activité des TAF. Certaines stratégies consistent à cibler des composants en aval de la machinerie de transcription, tels que l'ARN polymérase II ou les coactivateurs transcriptionnels. En outre, les composés qui affectent la structure de la chromatine et les modifications épigénétiques, comme les inhibiteurs de l'histone désacétylase ou les modificateurs de la méthylation de l'ADN, peuvent influencer indirectement la transcription médiée par les TAF.