Inhibiteurs TAF II p140

Les inhibiteurs courants de TAF II p140 comprennent notamment la trichostatine A CAS 58880-19-6, le flavopiridol CAS 146426-40-6, l'α-amanitine CAS 23109-05-9, le triptolide CAS 38748-32-2 et le chlorhydrate d'I-BET 151 CAS 1300031-49-5 (sel non HCl).

Les inhibiteurs de TAF II p140 jouent un rôle essentiel dans la régulation de l'expression des gènes en ciblant différentes étapes du processus de transcription. Ces inhibiteurs peuvent affecter directement ou indirectement l'activité fonctionnelle du TAF II p140 par le biais de divers mécanismes. Certains inhibiteurs agissent en empêchant le remodelage de la chromatine, qui est crucial pour l'accès de la machinerie de transcription à l'ADN, entravant ainsi le rôle de TAF II p140 dans l'initiation de la transcription. D'autres affectent les états de phosphorylation de l'appareil de transcription, perturbant ainsi la progression du cycle cellulaire et l'activité de transcription associée au TAF II p140. En outre, certains composés peuvent inhiber l'ARN polymérase II, bloquant ainsi la synthèse de l'ARNm et réduisant la participation du TAF II p140 à l'initiation de la transcription. À cela s'ajoutent des inhibiteurs qui perturbent la signalisation médiée par la chromatine, affectant le rôle de TAF II p140 dans la régulation de la transcription, et des composés qui s'intercalent dans l'ADN, inhibant la formation du complexe d'initiation de la transcription.

En outre, la fonction de TAF II p140 est également influencée par l'inhibition de l'épissage de l'ARNm, une étape cruciale pour l'expression correcte des gènes dans lesquels TAF II p140 est impliqué. Les inhibiteurs qui ciblent le spliceosome peuvent entraîner des perturbations dans le traitement du pré-ARNm, ce qui a un impact indirect sur la capacité de régulation de TAF II p140. De même, les inhibiteurs du protéasome peuvent conduire à l'accumulation de protéines régulatrices, modulant les voies de dégradation des protéines qui peuvent indirectement influencer la régulation de la transcription médiée par le TAF II p140. En outre, il existe des inhibiteurs qui mettent fin à l'élongation de la chaîne d'ARN ou empêchent l'élongation de la chaîne peptidique, perturbant ainsi la synthèse des chaînes d'ARN naissantes et l'équilibre des facteurs de transcription et des coactivateurs nécessaires à l'activité du TAF II p140.