Inhibiteurs T2R10

Les inhibiteurs T2R10 courants comprennent, entre autres, le Propranolol CAS 525-66-6, le Carbachol CAS 51-83-2, le 5-Cyanophtalide CAS 82104-74-3, le bleu de méthylène CAS 61-73-4 et la toxine de la coqueluche (protéine activant les îlots) CAS 70323-44-3.

Les inhibiteurs de T2R10 sont des produits chimiques qui peuvent indirectement affecter la fonction du récepteur T2R10 du goût amer en modifiant les voies de signalisation des récepteurs couplés aux protéines G (RCPG) auxquels T2R10 appartient. Ces composés agissent en antagonisant les récepteurs situés en amont de T2R10, en modulant l'activité des messagers secondaires ou en inhibant les enzymes qui jouent un rôle crucial dans la cascade de signalisation des RCPG. Le premier groupe, comprenant le Propranolol et le Carbachol, agit sur la signalisation des RCPG en général, ce qui peut influencer indirectement T2R10. En antagonisant les récepteurs adrénergiques ou en imitant l'acétylcholine, ces composés peuvent modifier l'équilibre des cascades de signalisation intracellulaire, ce qui pourrait s'étendre à la modulation de l'activité du T2R10. La suramine et le NF023, tous deux antagonistes des récepteurs purinergiques, peuvent modifier la signalisation extracellulaire de l'ATP, affectant ainsi le paysage des RCPG dans lequel T2R10 opère.

Le deuxième groupe, qui comprend des composés tels que le bleu de méthylène, la toxine de la coqueluche et la toxine du choléra, affecte directement les molécules de signalisation intracellulaires. Par exemple, l'inhibition de la guanylate cyclase par le bleu de méthylène peut diminuer les niveaux de GMPc, qui sont des messagers secondaires importants dans la signalisation des RCPG. La toxine de la coqueluche et la toxine du choléra ciblent directement les protéines G; la première en inactivant les protéines Gi/o et la seconde en activant les protéines Gs, ce qui modifie les voies de signalisation et potentiellement l'activité de T2R10. La forskoline, le SQ 22 536 et le KT5720 influencent les niveaux d'AMPc, un autre messager secondaire essentiel dans la signalisation des RCPG. La forskoline augmente l'AMPc en activant l'adénylyl cyclase, tandis que le SQ 22 536 et le KT5720 agissent en inhibant respectivement l'adénylyl cyclase et la protéine kinase A (PKA), ce qui entraîne des changements susceptibles d'affecter la signalisation du T2R10. Enfin, l'U73122 et le Xanthohumol ciblent différents aspects de la cascade de signalisation des RCPG. L'U73122 inhibe la phospholipase C, qui est responsable de la production d'IP3 et de DAG, des messagers secondaires qui propagent les signaux des RCPG. Le xanthohumol, avec son large profil d'inhibition des kinases, peut moduler différents points du réseau de signalisation des RCPG, ce qui peut également influencer l'activité de T2R10.