Svs1 Activateurs

Les activateurs Svs1 courants comprennent, entre autres, la PMA CAS 16561-29-8, la Forskoline CAS 66575-29-9, l'Ionomycine CAS 56092-82-1, la Thapsigargin CAS 67526-95-8 et le Chlorhydrate d'Isoprotérénol CAS 51-30-9.

Les activateurs chimiques de Svs1 peuvent initier de multiples cascades de signalisation qui convergent vers la phosphorylation et l'activation de cette protéine. Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA), par exemple, peut activer directement la protéine kinase C (PKC) qui, à son tour, peut phosphoryler Svs1, l'activant ainsi. De même, la forskoline et l'isoprotérénol augmentent les niveaux d'AMPc intracellulaire, activant ainsi la protéine kinase A (PKA), qui peut également phosphoryler et activer Svs1. L'augmentation du taux de calcium intracellulaire est une autre voie d'activation de Svs1. L'ionomycine peut agir pour élever ces niveaux de calcium, qui activent alors les kinases sensibles au calcium capables de phosphoryler Svs1. De même, la thapsigargin peut augmenter les niveaux de calcium cytosolique, engageant des voies similaires de réponse au calcium pour activer Svs1 par phosphorylation.

En plus de ces activateurs directs de kinases, il existe des produits chimiques qui peuvent maintenir Svs1 dans son état actif en inhibant le processus de déphosphorylation. L'acide okadaïque et la caliculine A, par exemple, inhibent respectivement les protéines phosphatases PP1 et PP2A. Cette inhibition empêche la déphosphorylation de Svs1, la maintenant essentiellement dans un état d'activation soutenue. En outre, l'épinéphrine, en se liant aux récepteurs adrénergiques, peut déclencher une cascade de signalisation qui augmente les niveaux d'AMPc et conduit à l'activation de la PKA, qui à son tour phosphoryle et active Svs1. L'anisomycine peut activer les protéines kinases activées par le stress (SAPK) qui agissent sur Svs1 pour induire sa phosphorylation et son activation. Les analogues de l'AMPc tels que le Dibutyryl-cAMP et le 8-Br-cAMP fonctionnent de manière similaire en activant la PKA, qui phosphoryle et active Svs1. Enfin, le H-89, dans certaines conditions où l'activité de la PKA est dérégulée, peut normaliser l'activité de la PKA, facilitant ainsi la phosphorylation et l'activation correctes de Svs1. Ces activateurs chimiques, par leurs actions spécifiques sur différentes kinases et phosphatases, peuvent assurer l'activation de Svs1 par phosphorylation.