Inhibiteurs SUP

Les inhibiteurs de SUP courants comprennent, entre autres, l'Imatinib CAS 152459-95-5, le Dasatinib CAS 302962-49-8, le Nilotinib CAS 641571-10-0, l'AP 24534 CAS 943319-70-8 et le Gefitinib CAS 184475-35-2.

Les inhibiteurs chimiques de la protéine SUP agissent en interrompant diverses voies de signalisation essentielles au rôle de la protéine dans les processus cellulaires. L'imatinib, le dasatinib, le nilotinib, le bosutinib et le ponatinib sont des exemples de ces inhibiteurs, chacun ciblant la tyrosine kinase BCR-ABL, entre autres. En inhibant cette kinase, ces produits chimiques bloquent efficacement les voies de signalisation en aval qui conduisent à la prolifération et à la survie des cellules. Par exemple, le dasatinib étend son action aux kinases de la famille SRC, tandis que le ponatinib est connu pour son large spectre d'inhibition, y compris la BCR-ABL. Ce blocage entrave la capacité de la protéine SUP à promouvoir la division et la survie cellulaires, car les événements de signalisation dont elle dépend sont perturbés. L'interruption de ces voies par les inhibiteurs chimiques entraîne une diminution de la fonction de la protéine SUP sans affecter directement l'expression ou la structure de la protéine.

Outre les inhibiteurs de BCR-ABL, le Gefitinib et l'Erlotinib ciblent spécifiquement la tyrosine kinase du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR). En inhibant sélectivement l'EGFR, ces inhibiteurs freinent l'activation de diverses cascades de signalisation sur lesquelles la protéine SUP peut compter pour son activité. De même, le Lapatinib inhibe à la fois les tyrosines kinases EGFR et HER2/neu, réduisant encore la signalisation nécessaire à l'activité de la protéine SUP. Dans un autre ordre d'idées, des produits chimiques comme le sorafénib et le sunitinib ciblent plusieurs kinases, dont le VEGFR et le PDGFR. Ces kinases sont au cœur des voies de signalisation qui régulent non seulement la survie des cellules mais aussi l'angiogenèse, ce qui est essentiel pour l'activité fonctionnelle de la protéine SUP. Le pazopanib et le vandétanib contribuent également à l'inhibition en ciblant respectivement le VEGFR, le PDGFR, le c-Kit et la RET-tyrosine kinase, démontrant ainsi la diversité des voies qui peuvent influencer la fonction de la protéine SUP par leur inhibition.