Inhibiteurs SULT2A7

Les inhibiteurs courants de SULT2A7 comprennent, entre autres, le pentachlorophénol CAS 87-86-5, la quercétine CAS 117-39-5, le triclosan CAS 3380-34-5, le bisphénol A et la chlorpromazine CAS 50-53-3.

La classe chimique des inhibiteurs de SULT2A7 fait référence aux composés qui peuvent interférer avec l'activité sulfotransférase de SULT2A7, une enzyme qui catalyse le transfert d'un groupe sulfonyle de la molécule donneuse PAPS aux molécules acceptrices, y compris les hormones, les neurotransmetteurs et les composés xénobiotiques. Le mode d'action de ces inhibiteurs est généralement caractérisé par leur capacité à entrer en compétition avec le substrat ou le cofacteur pour se lier au site actif de l'enzyme.

Le pentachlorophénol et le 2,6-dichloro-4-nitrophénol sont des exemples de composés qui peuvent inhiber la SULT2A7 par compétition directe sur le site catalytique de l'enzyme, empêchant la liaison et la sulfonation ultérieure des substrats naturels de l'enzyme. Les flavonoïdes comme la quercétine et la fisétine sont connus pour interagir avec la sulfotransférase d'une manière similaire, en entrant potentiellement en compétition avec le PAPS pour son site de liaison. Cette compétition affecte la fonction globale de l'enzyme en réduisant la disponibilité du cofacteur nécessaire à la réaction de sulfonation. Des composés synthétiques tels que le triclosan, le bisphénol A et divers phtalates, comme le phtalate de dibutyle et le DEHP, peuvent également interagir avec SULT2A7, probablement en entrant en compétition avec les substrats naturels pour l'accès au site actif de l'enzyme. Des produits pharmaceutiques comme la chlorpromazine et la désipramine, connus pour inhiber d'autres sulfotransférases, peuvent être supposés avoir un effet inhibiteur similaire sur SULT2A7 en raison de leurs caractéristiques structurelles, qui leur permettent de s'insérer dans le site actif de l'enzyme et de bloquer l'activité enzymatique normale. Ces inhibiteurs partagent collectivement la caractéristique de moduler l'action enzymatique de la SULT2A7 en empêchant directement ou indirectement la liaison des substrats ou du cofacteur requis pour le processus de sulfatation.