Inhibiteurs Stat

Les inhibiteurs de Stat courants comprennent notamment l'alcyne Chromeo™ 546, la Fludarabine CAS 21679-14-1, l'inhibiteur de Stat3 V, le stattic CAS 19983-44-9, la Tyrphostine B42 CAS 133550-30-8 et l'inhibiteur de Stat3 III, WP1066 CAS 857064-38-1.

Les inhibiteurs de STAT représentent une classe de produits chimiques qui interfèrent avec l'activation et la fonction des protéines STAT (Signal Transducer and Activator of Transcription). La structure et le mécanisme d'action de ces inhibiteurs sont divers, reflétant la complexité de la régulation des protéines STAT. Ils ciblent différentes étapes de la voie de signalisation STAT, de l'activation initiale à la translocation nucléaire.

Les composés tels que Stattic et WP1066 illustrent le ciblage direct des protéines STAT. Stattic inhibe sélectivement STAT3 en empêchant son activation, sa dimérisation et sa translocation nucléaire, tandis que WP1066 inhibe à la fois JAK2 et STAT3, contrecarrant la phosphorylation et l'activation ultérieure des protéines STAT. En revanche, AG490 et AZD1480 agissent comme des inhibiteurs de tyrosine kinase, en se concentrant sur l'inhibition de JAK2, une kinase qui phosphoryle les protéines STAT. En inhibant JAK2, ces composés empêchent indirectement l'activation de STAT. En outre, des molécules comme la curcumine et le niclosamide mettent en évidence la nature multiforme de la signalisation cellulaire. Alors que la curcumine est connue pour ses divers effets sur les voies cellulaires, elle peut, dans certains contextes, inhiber l'activation de STAT3. Le niclosamide, qui est principalement un médicament anthelminthique, démontre que des médicaments existants peuvent avoir des effets inattendus sur les voies de signalisation, y compris l'inhibition de STAT3.