Inhibiteurs SSSCA1

Les inhibiteurs courants de SSSCA1 comprennent, entre autres, la Staurosporine CAS 62996-74-1, le LY 294002 CAS 154447-36-6, la Wortmannine CAS 19545-26-7, l'U-0126 CAS 109511-58-2 et le PD 98059 CAS 167869-21-8.

Les inhibiteurs chimiques de SSSCA1 utilisent divers mécanismes pour inhiber sa fonction. La staurosporine inhibe la protéine kinase C, une enzyme qui joue un rôle essentiel dans la phosphorylation de SSSCA1, indispensable à son activation. En inhibant cette kinase, la staurosporine réduit efficacement l'état de phosphorylation de SSSCA1, ce qui conduit à son inhibition fonctionnelle. Le LY294002 et la Wortmannine, deux inhibiteurs de PI3K, diminuent l'activité d'Akt, une kinase qui est probablement impliquée dans la phosphorylation de SSSCA1. La réduction de l'activité de l'Akt résultant de l'inhibition de la PI3K entraîne une diminution de la phosphorylation et de l'activité subséquente de la SSSCA1. U0126 et PD98059 sont des inhibiteurs de MEK, qui est en amont de ERK dans la voie des MAP kinases. ERK est impliquée dans la régulation de l'état de phosphorylation de diverses protéines, et son inhibition pourrait entraîner une diminution de la phosphorylation de SSSCA1, conduisant à son inhibition.

Poursuivant l'approche, SP600125, qui inhibe JNK, et SB203580, qui cible p38 MAP kinase, peuvent restreindre la phosphorylation de SSSCA1 par l'inhibition de ces kinases. La rapamycine, un inhibiteur de mTOR, supprime un nœud de signalisation central qui peut phosphoryler SSSCA1, ce qui conduit à son inhibition. La PP2 inhibe les tyrosines kinases de la famille Src, et le dasatinib cible les kinases de la famille Bcr-Abl et Src, qui sont toutes deux impliquées dans la phosphorylation de SSSCA1. En inhibant ces kinases, PP2 et Dasatinib empêchent la phosphorylation et l'activation de SSSCA1. L'imatinib inhibe sélectivement la tyrosine kinase Bcr-Abl, potentiellement impliquée dans la phosphorylation de SSSCA1, ce qui conduit à son inhibition fonctionnelle. Enfin, le Bisindolylmaleimide I cible la protéine kinase C, qui est responsable de la phosphorylation de diverses protéines, dont SSSCA1, empêchant ainsi son activation et sa fonction.