Inhibiteurs SRY
Les inhibiteurs de SRY les plus courants comprennent, entre autres, LY 294002 CAS 154447-36-6, Rapamycin CAS 53123-88-9, U-0126 CAS 109511-58-2, PD 98059 CAS 167869-21-8 et SB 203580 CAS 152121-47-6.
La protéine SRY (Sex-determining Region Y) est un facteur de transcription codé par le gène SRY situé sur le chromosome Y. Elle joue un rôle essentiel dans la détermination du sexe masculin au cours du développement embryonnaire chez les mammifères. Elle joue un rôle essentiel dans la détermination du sexe masculin au cours du développement embryonnaire chez les mammifères. SRY est exprimée dans la crête gonadique bipotentielle de l'embryon précoce et a pour fonction d'initier la différenciation du primordium gonadique en testicules, déclenchant ainsi la voie de développement mâle. La protéine SRY y parvient en se liant à des séquences d'ADN spécifiques, appelées boîtes SRY, dans les régions régulatrices de gènes cibles impliqués dans le développement des testicules, tels que Sox9. Par son activité de régulation transcriptionnelle, SRY facilite la régulation à la hausse de gènes clés impliqués dans la différenciation testiculaire tout en supprimant l'expression de gènes associés au développement ovarien, orchestrant ainsi le processus complexe de la détermination du sexe.
L'inhibition de l'activité de SRY peut être obtenue par différents mécanismes, principalement en perturbant sa capacité à se lier à l'ADN ou en interférant avec ses interactions protéine-protéine essentielles à la régulation transcriptionnelle. Les petites molécules ou les peptides qui ciblent le domaine de liaison à l'ADN de SRY peuvent inhiber de manière compétitive sa liaison aux promoteurs des gènes cibles, empêchant ainsi l'initiation des programmes transcriptionnels nécessaires au développement des testicules. Par ailleurs, les molécules qui perturbent les interactions protéine-protéine impliquant SRY, telles que celles avec ses cofacteurs ou ses partenaires de liaison, peuvent interférer avec sa fonction de régulation transcriptionnelle. En outre, des modifications post-traductionnelles ou des protéines régulatrices peuvent moduler l'activité de SRY en altérant sa stabilité, sa localisation subcellulaire ou son affinité de liaison à l'ADN, ce qui offre d'autres possibilités d'inhibition. La compréhension des mécanismes qui sous-tendent l'inhibition de SRY permet d'envisager des stratégies potentielles pour moduler les processus de détermination du sexe et élucider les bases moléculaires des troubles du développement sexuel.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 est un puissant inhibiteur de la phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K). Il agit en se liant au site de liaison de l'ATP de l'enzyme, empêchant ainsi la phosphorylation des lipides d'inositol et l'activation subséquente d'Akt. Comme l'Akt est un régulateur clé de la transactivation du récepteur des androgènes (AR), l'inhibition de l'Akt par le LY294002 peut indirectement affecter la fonction de l'AR liée à SRY. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine est un inhibiteur de mTOR qui se lie à FKBP12 pour inhiber le complexe mTORC1. mTORC1 est impliqué dans la synthèse des protéines et son inhibition peut avoir un effet négatif sur la traduction de SRY et donc sur son activité. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD98059 est un inhibiteur de la MEK, qui empêche l'activation de l'ERK. En inhibant l'ERK, le PD98059 peut indirectement influencer SRY en réduisant la phosphorylation et l'activation de l'AR. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB203580 est un inhibiteur de la MAPK p38. Il inhibe cette kinase en se liant à sa poche d'ATP, ce qui empêche la phosphorylation de l'ATF2. Comme l'ATF2 peut renforcer l'activité de SRY, l'inhibition de cette voie peut indirectement affecter la fonction de SRY. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 est un inhibiteur de la JNK, qui agit en se liant de manière compétitive au site de liaison de l'ATP de la JNK, inhibant ainsi son activité kinase. Comme JNK peut phosphoryler et activer AR, l'inhibition de cette voie peut indirectement affecter la fonction de SRY. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y27632 est un inhibiteur sélectif de la protéine kinase associée à Rho (ROCK). En inhibant ROCK, Y27632 peut affecter la réorganisation du cytosquelette d'actine, qui est nécessaire à la translocation nucléaire de l'AR. L'inhibition de ce processus peut indirectement affecter la fonction de SRY. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un inhibiteur puissant et irréversible de la PI3K. Il inhibe PI3K en se liant de manière covalente à son site de liaison à l'ATP, empêchant ainsi l'activation d'Akt et réduisant par conséquent la transactivation de l'AR. Cela peut indirectement affecter la fonction de SRY. | ||||||
KN-93 | 139298-40-1 | sc-202199 | 1 mg | $178.00 | 25 | |
Le KN-93 est un inhibiteur sélectif de la Ca2+/calmoduline-dépendante kinase II (CaMKII). La CaMKII est impliquée dans la phosphorylation et l'activation de l'AR. L'inhibition de cette voie peut indirectement affecter la fonction de SRY. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Le Gö6983 est un inhibiteur de la protéine kinase C (PKC) à large spectre. La PKC est impliquée dans la phosphorylation et l'activation de l'AR. En inhibant cette voie, le Gö6983 peut indirectement affecter la fonction de SRY. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Le GF109203X est un puissant inhibiteur de la PKC. Il inhibe la PKC en se liant au site de liaison de l'ATP de l'enzyme, empêchant ainsi la phosphorylation et l'activation de l'AR. Cela peut indirectement affecter la fonction de SRY. | ||||||