Inhibiteurs SRBD1

Les inhibiteurs courants de SRBD1 comprennent, entre autres, la staurosporine CAS 62996-74-1, le bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, le LY 294002 CAS 154447-36-6, le PD 98059 CAS 167869-21-8 et l'U-0126 CAS 109511-58-2.

Les inhibiteurs chimiques de SRBD1 peuvent exercer leurs effets inhibiteurs par le biais de divers mécanismes qui influent sur les voies de signalisation dans lesquelles SRBD1 est impliqué. La staurosporine est un inhibiteur de kinases à large spectre qui peut inhiber l'activité des kinases responsables de la phosphorylation de SRBD1, essentielle à sa fonction. De même, le Bisindolylmaleimide I cible la protéine kinase C (PKC), ce qui, en réduisant l'activité de la PKC, entraîne une diminution des événements de phosphorylation qui sont potentiellement nécessaires au bon fonctionnement de SRBD1. LY294002 et Wortmannin inhibent tous deux la voie de la phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K), une voie qui peut réguler les états de phosphorylation des protéines en aval qui sont impliquées dans l'activation de SRBD1.

En outre, le PD98059 et l'U0126 ciblent la voie MAPK/ERK en inhibant la MEK, ce qui peut entraîner une réduction de l'activité de la voie ERK et une réduction subséquente de la phosphorylation de SRBD1, diminuant ainsi son activité. SB203580 et SP600125 ciblent d'autres voies MAP kinases, en particulier p38 MAPK et JNK, respectivement. L'inhibition de ces kinases peut entraîner une diminution de l'activation des cibles en aval qui sont nécessaires à l'activité fonctionnelle de SRBD1. La rapamycine inhibe la voie mTOR, qui est un autre régulateur essentiel de la synthèse et de la phosphorylation des protéines; son inhibition peut entraîner une diminution de l'activité des protéines qui régulent SRBD1. Le dasatinib agit sur les kinases de la famille Src, qui sont en amont de multiples voies de signalisation susceptibles de réguler l'activité de SRBD1; en inhibant ces kinases, le dasatinib peut entraîner une régulation à la baisse de l'activité de SRBD1. Le PF-562271 inhibe la Focal Adhesion Kinase (FAK), perturbant les voies de signalisation des intégrines qui peuvent être impliquées dans la régulation de SRBD1. Enfin, Y-27632, un inhibiteur de la protéine kinase associée à Rho (ROCK), peut perturber la dynamique du cytosquelette, affectant potentiellement les processus cellulaires et les mécanismes de signalisation qui régulent l'activité de SRBD1. Chacun de ces inhibiteurs peut interférer avec des événements de phosphorylation cruciaux ou des cascades de signalisation nécessaires au bon fonctionnement de SRBD1, entraînant son inhibition fonctionnelle.