Inhibiteurs Sprouty 3

Les inhibiteurs de Sprouty 3 les plus courants comprennent, entre autres, U-0126 CAS 109511-58-2, PD 98059 CAS 167869-21-8, LY 294002 CAS 154447-36-6, SB 203580 CAS 152121-47-6 et SP600125 CAS 129-56-6.

Les inhibiteurs chimiques de Sprouty 3 peuvent agir par divers mécanismes pour inhiber son activité dans la voie de signalisation MAPK/ERK. U0126 et PD98059 sont tous deux des inhibiteurs spécifiques de MEK1 et MEK2, des kinases clés de la voie MAPK/ERK, que Sprouty 3 inhibe normalement. En bloquant l'activité de la MEK, ces produits chimiques réduisent la nécessité de l'action inhibitrice du Sprouty 3, puisque l'activation de la voie est déjà diminuée. Le LY294002 et la Wortmannine agissent tous deux comme des inhibiteurs de PI3K, une kinase qui régule indirectement la voie MAPK/ERK. Leur action réduit l'activation de la voie en amont, de sorte que le rôle de Sprouty 3 dans l'inhibition de cette voie est moins crucial. De même, le SB203580 cible la MAPK p38 et, en entravant son activité, il réduit la signalisation intégrative qui pourrait autrement renforcer la signalisation MAPK/ERK, ce qui réduit la nécessité de la fonction inhibitrice de Sprouty 3.

Dans le même ordre d'idées, SP600125 et PP2 inhibent respectivement les kinases de la famille JNK et de la famille Src, qui peuvent toutes deux moduler la voie MAPK/ERK. En diminuant les signaux d'activation par ces voies, les produits chimiques réduisent l'exigence fonctionnelle de l'inhibition de la voie par Sprouty 3. La rapamycine inhibe mTOR, qui fait partie de la voie PI3K/AKT, laquelle exerce également un contrôle sur la voie MAPK/ERK. L'inhibition de mTOR par la rapamycine limite donc la signalisation en aval qui serait normalement soumise à l'inhibition par Sprouty 3. Le SL327, le CI-1040 et le Dasatinib contribuent également à l'inhibition de la voie MAPK/ERK en ciblant la MEK et diverses kinases qui alimentent cette voie, réduisant ainsi la signalisation que Sprouty 3 limiterait normalement. Enfin, le sorafénib agit sur les kinases RAF, qui sont des précurseurs de la voie MAPK/ERK. En inhibant les RAF, le sorafenib diminue l'activation de la voie MAPK/ERK et, par conséquent, l'inhibition fonctionnelle normalement assurée par le Sprouty 3 est moins sollicitée. Chacun de ces produits chimiques agit en inhibant des kinases ou des voies spécifiques qui sont entrelacées avec la voie MAPK/ERK, minimisant ainsi l'importance fonctionnelle de Sprouty 3 en tant qu'inhibiteur dans cette cascade de signalisation.