SPACA3 Activateurs

Les activateurs SPACA3 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, la génistéine CAS 446-72-0, le D-érythro-Sphingosine-1-phosphate CAS 26993-30-6, le PMA CAS 16561-29-8 et le gallate de (-)-épigallocatéchine CAS 989-51-5.

Les activateurs de SPACA3 englobent une variété de composés chimiques qui stimulent indirectement l'activité fonctionnelle de SPACA3 par le biais de diverses voies de signalisation. La forskoline, en augmentant les niveaux intracellulaires d'AMPc, favorise indirectement l'activité de SPACA3 par l'activation de la protéine kinase A (PKA), qui peut phosphoryler des protéines potentiellement impliquées dans la régulation de SPACA3. De même, la génistéine, en tant qu'inhibiteur de la tyrosine kinase, peut renforcer indirectement l'activité de SPACA3 en atténuant les événements de phosphorylation compétitive. La sphingosine-1-phosphate déclenche une signalisation conduisant à l'activation de la protéine kinase C (PKC), qui pourrait phosphoryler et activer les protéines qui régulent SPACA3. Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) active également la PKC, ce qui pourrait renforcer la fonction de SPACA3. L'inhibiteur de kinase Epigallocatechin gallate (EGCG) pourrait réduire les événements de phosphorylation inhibitrice, facilitant les voies qui activent SPACA3, tandis que les inhibiteurs de PI3K LY294002 et Wortmannin pourraient renforcer l'activité de SPACA3 en modulant la signalisation en aval.

En outre, l'inhibiteur sélectif de la p38 MAPK SB203580 pourrait déplacer la signalisation vers les voies qui activent SPACA3. L'U0126, un inhibiteur de la MEK, pourrait également atténuer la phosphorylation inhibitrice dépendante de la MEK dans les voies liées à SPACA3. L'ionophore calcique A23187 augmente les niveaux de calcium intracellulaire, activant les voies de signalisation dépendantes du calcium qui pourraient renforcer l'activité de SPACA3. La staurosporine, bien qu'étant un inhibiteur de kinases à large spectre, peut activer sélectivement les voies SPACA3 en inhibant des kinases spécifiques qui régulent négativement la signalisation SPACA3. Enfin, le 8-Bromo-cAMP, un analogue de l'AMPc perméable aux cellules, active la PKA, ce qui entraîne une phosphorylation accrue des protéines impliquées dans l'activation de SPACA3, renforçant ainsi son activité fonctionnelle. Collectivement, ces activateurs de SPACA3, par leurs effets ciblés sur la signalisation cellulaire, facilitent l'amélioration des fonctions médiées par SPACA3 sans qu'il soit nécessaire de réguler son expression ou de l'activer directement.