Les activateurs Sp5 comprennent un groupe de petites molécules qui jouent un rôle crucial dans la modulation de l'activité du facteur de transcription Sp5. Sp5 est un membre de la famille des facteurs de transcription Sp/KLF (Specificity Protein/Krüppel-Like Factor) et participe à la régulation de l'expression des gènes en se liant à des séquences d'ADN spécifiques connues sous le nom de sites Sp1. Sp5 a été associé à divers processus cellulaires, notamment le développement embryonnaire, la prolifération cellulaire et la différenciation.
Les rétinoïdes, tels que l'acide rétinoïque tout-trans (ATRA) et l'acide 9-cis-rétinoïque (isotrétinoïne), constituent un groupe de substances chimiques susceptibles d'activer indirectement Sp5. Ces composés modulent les voies de signalisation de l'acide rétinoïque, qui sont en interaction avec l'activité de Sp5. Un autre groupe de produits chimiques comprend le SB431542 et l'A83-01, qui inhibent la voie de signalisation du TGF-β. Le TGF-β a été impliqué dans la régulation de l'expression de Sp5, et l'inhibition de cette voie peut altérer l'expression génique médiée par Sp5. En outre, des substances chimiques telles que XAV939 et CHIR99021 ont un impact sur la voie de signalisation Wnt, qui est étroitement liée à Sp5. Ces composés influencent indirectement l'activité de Sp5 en modulant les cascades de signalisation qui convergent vers l'expression génique régulée par Sp5. En outre, les modificateurs épigénétiques tels que la trichostatine A (TSA) et le SAHA (Vorinostat) activent indirectement Sp5 en inhibant les histones désacétylases (HDAC), ce qui entraîne une modification de la structure de la chromatine et des schémas d'expression génique. Les inhibiteurs du protéasome tels que le bortézomib et le MG-132 affectent indirectement Sp5 en inhibant les voies de dégradation des protéines médiées par le protéasome, ce qui stabilise les niveaux de protéines Sp5. Enfin, les modulateurs de la voie de signalisation Hedgehog, tels que la Cyclopamine et le SANT-1, ont un impact indirect sur l'activité de Sp5 en modifiant les événements de signalisation en amont des gènes régulés par Sp5.
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