Sodium Citrate Activateurs

Les activateurs courants du citrate de sodium comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, le PMA CAS 16561-29-8, le gallate de (-)-épigallocatéchine CAS 989-51-5 et le LY 294002 CAS 154447-36-6.

Les activateurs du citrate de sodium englobent une gamme variée de composés chimiques qui renforcent l'activité fonctionnelle du citrate de sodium dans diverses voies de signalisation cellulaire. Par exemple, l'ATP et le chlorure de magnésium sont fondamentaux pour l'activité kinase; le premier sert de donneur de phosphoryle, tandis que le second est essentiel pour la liaison de l'ATP et la catalyse kinase, ce qui pourrait être essentiel si le citrate de sodium est une kinase ou s'il est régulé par la phosphorylation. L'AMP cyclique et son analogue, le Dibutyryl-cAMP, par l'activation de la PKA, ainsi que l'activation de la PKC par la PMA, renforcent potentiellement l'activité du citrate de sodium en favorisant la phosphorylation du citrate de sodium lui-même ou des protéines de son réseau de régulation. De même, l'ionomycine et le sulfate de zinc agissent en modifiant les niveaux de calcium intracellulaire ou en servant de cofacteurs enzymatiques, respectivement, ce qui peut conduire à l'activation de kinases dépendantes du calcium ou à la stabilisation de la conformation active du citrate de sodium.

Le citrate de sildénafil et la forskoline, en augmentant respectivement les niveaux de GMPc et d'AMPc, activent indirectement les kinases qui peuvent phosphoryler le citrate de sodium, ce qui renforce son activité. L'inhibition des phosphatases par la caliculine A garantit en outre que l'état phosphorylé du citrate de sodium ou des protéines régulatrices associées.