Inhibiteurs Slimb
Les inhibiteurs de Slimb les plus courants comprennent, entre autres, le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, la Lactacystine CAS 133343-34-7, l'Epoxomicine CAS 134381-21-8, le Bortezomib CAS 179324-69-7 et le Carfilzomib CAS 868540-17-4.
Les inhibiteurs chimiques de la protéine Slimb agissent principalement en entravant la voie ubiquitine-protéasome, un mécanisme cellulaire responsable de la dégradation des protéines. Le système ubiquitine-protéasome joue un rôle crucial dans le maintien de l'homéostasie des protéines cellulaires en marquant les protéines défectueuses ou inutiles avec de l'ubiquitine, signalant leur transport vers le protéasome pour la dégradation. Le rôle de Slimb dans ce processus implique la reconnaissance et le marquage de protéines spécifiques avec de l'ubiquitine. L'utilisation d'inhibiteurs du protéasome tels que le MG132, la lactacystine, l'époxomicine, le bortézomib, le carfilzomib, l'ixazomib, le delanzomib, le marizomib, l'oprozomib, le velcade et le MLN2238 permet d'interrompre le processus de dégradation. Il en résulte une accumulation de protéines dans la cellule, y compris celles qui sont normalement ciblées par Slimb. Par conséquent, la fonction de Slimb est indirectement inhibée, car les protéines qu'il devrait normalement marquer pour la dégradation restent non dégradées et s'accumulent dans la cellule.
Ces inhibiteurs utilisent divers mécanismes pour perturber la voie ubiquitine-protéasome. Le MG132, par exemple, est un inhibiteur réversible, tandis que la lactacystine et le marizomib se lient de manière irréversible au protéasome, entraînant une inhibition durable. Le bortézomib et son équivalent, le Velcade, ainsi que le carfilzomib, forment une classe d'inhibiteurs qui ciblent spécifiquement l'activité catalytique du protéasome. L'ixazomib et sa forme bioactive MLN2238 se caractérisent par leur petite structure moléculaire et leur capacité à inhiber le protéasome, affectant ainsi la fonction de Slimb. Le Delanzomib et l'Oprozomib contribuent également à ce pool d'inhibiteurs grâce à leurs propriétés de liaison et à leurs mécanismes d'action uniques. Bien qu'ils ne ciblent pas directement Slimb, ces produits chimiques parviennent à inhiber sa fonction en empêchant le renouvellement protéolytique des protéines au sein de la voie ubiquitine-protéasome.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Le MG132 est un puissant inhibiteur du protéasome qui peut inhiber la dégradation des protéines ubiquitinées. Comme Slimb fait partie de la voie ubiquitine-protéasome, l'inhibition du protéasome peut entraîner une inhibition fonctionnelle de Slimb en empêchant le renouvellement des protéines que Slimb cible pour la dégradation. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
La lactacystine est un autre inhibiteur du protéasome qui se lie de façon irréversible à la sous-unité catalytique du protéasome. En inhibant le protéasome, Lactacystine provoque une accumulation de protéines qui sont normalement dégradées, inhibant indirectement la fonction de Slimb en stoppant le processus de dégradation dont il est le médiateur. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
L'époxomicine est un inhibiteur sélectif du protéasome qui se lie de façon covalente à l'activité de type chymotrypsine du protéasome et l'inhibe. Cette inhibition entraîne une accumulation de protéines ubiquitinées, ce qui peut indirectement inhiber la fonction de Slimb en affectant la voie qu'il régule. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Le bortézomib est un acide dipeptidyl boronique qui agit comme un inhibiteur du protéasome et qui est connu pour bloquer la dégradation des protéines ubiquitinées. Ce blocage peut entraver la fonction de Slimb en empêchant le traitement protéolytique de ses protéines cibles au sein de la voie ubiquitine-protéasome. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
Le carfilzomib est un époxycétone tétrapeptidique et un inhibiteur sélectif du protéasome. En inhibant le protéasome, le carfilzomib peut provoquer une accumulation de protéines ciblées pour la dégradation par Slimb, ce qui conduit à une inhibition fonctionnelle de la voie Slimb. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
L'Ixazomib est une petite molécule inhibitrice du protéasome. Par l'inhibition du protéasome, l'Ixazomib peut indirectement inhiber la fonction de Slimb en empêchant la dégradation des protéines que Slimb marque pour l'ubiquitination et la dégradation subséquente. | ||||||
Delanzomib, free base | 847499-27-8 | sc-396774 sc-396774A | 5 mg 10 mg | $160.00 $300.00 | ||
Le Delanzomib est un autre inhibiteur du protéasome qui se lie à l'activité chymotrypsine-like du protéasome et l'inhibe. En inhibant cette fonction, le Delanzomib peut indirectement inhiber la fonction de Slimb en perturbant le renouvellement protéolytique de ses substrats. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
L'oprozomib est un inhibiteur du protéasome biodisponible par voie orale. Son mécanisme d'inhibition du protéasome peut entraîner une inhibition fonctionnelle de Slimb en augmentant les niveaux de protéines qui sont normalement marquées pour la dégradation par le système ubiquitine-protéasome. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
La pyrazolanthrone, également connue sous le nom de SP600125, est un inhibiteur de JNK qui est impliqué dans toute une série de processus cellulaires. L'inhibition de JNK peut conduire à l'inhibition fonctionnelle de Slimb en modifiant les voies de signalisation dans lesquelles Slimb est impliqué, en particulier celles qui régulent la dégradation des protéines. | ||||||