Inhibiteurs Sig-1R

Les inhibiteurs courants du Sig-1R comprennent, sans s'y limiter, l'halopéridol CAS 52-86-8, le BD 1047 dihydrobromide CAS 138356-21-5 et la progestérone CAS 57-83-0.

Les inhibiteurs chimiques de Sig-1R offrent une gamme de mécanismes par lesquels ils peuvent inhiber la fonction de la protéine. L'halopéridol, un antagoniste du récepteur sigma bien caractérisé, se lie directement à Sig-1R, inhibant son activité et empêchant le récepteur d'interagir avec d'autres protéines de signalisation, ce qui est essentiel pour sa fonction de signalisation intracellulaire et de neuroprotection. De même, le BD1047 et le NE-100, deux antagonistes sélectifs du récepteur sigma, inhibent le Sig-1R en bloquant sa signalisation médiée par l'agoniste, ce qui perturbe son rôle dans la modulation de l'activité des canaux ioniques et des voies de signalisation calciques. Ce blocage inhibe directement la fonction du récepteur, qui ne peut plus exercer ses effets sur la plasticité cellulaire et les mécanismes de neuroprotection.

En outre, le BD1063 et le Rimcazole agissent en se liant au Sig-1R et en inhibant son interaction avec d'autres protéines et molécules de signalisation, ce qui est crucial pour ses fonctions modulatrices dans le système nerveux central. La progestérone, qui se lie au Sig-1R, peut inhiber son activité lorsqu'elle est présente à des concentrations élevées en occupant le site de liaison, empêchant ainsi l'activation du récepteur et la signalisation qui s'ensuit. Le SN79 agit comme un antagoniste du récepteur, interférant avec le rôle de Sig-1R dans la modulation de la neurotransmission et de la neuroplasticité. S1RA (E-52862) se lie à Sig-1R, empêchant son interaction avec d'autres protéines, ce qui bloque ses voies de signalisation en aval. De même, SM-21 et PB28 sont des antagonistes du récepteur sigma qui se lient à Sig-1R avec une grande affinité, inhibant son rôle régulateur dans l'activité des canaux ioniques et les processus de signalisation neuroprotecteurs, ce qui entrave directement la fonctionnalité du récepteur dans ces contextes cellulaires.