Inhibiteurs SHARPIN (SHANK associated RH domain interactor)

Les inhibiteurs courants de SHARPIN (SHANK associated RH domain interactor) comprennent, sans s'y limiter, Carfilzomib CAS 868540-17-4, Bortezomib CAS 179324-69-7, Ixazomib CAS 1072833-77-2, Delanzomib, base libre et P005091 CAS 882257-11-6.

Les inhibiteurs de SHARPIN sont une classe de composés chimiques qui ciblent et inhibent spécifiquement la fonction de la protéine SHARPIN (SHANK-associated RH domain interactor). SHARPIN est un composant essentiel du complexe d'assemblage de la chaîne d'ubiquitine linéaire (LUBAC), qui joue un rôle important dans la régulation des voies de signalisation NF-κB, de l'apoptose et des réponses inflammatoires. En facilitant la formation de chaînes d'ubiquitine linéaires sur les protéines substrats, SHARPIN influence divers processus cellulaires liés à la réponse immunitaire et à la survie des cellules. Les inhibiteurs de SHARPIN sont conçus pour perturber son interaction avec d'autres composants de LUBAC ou pour interférer avec sa capacité à promouvoir l'ubiquitination, modulant ainsi les voies de signalisation en aval. Le développement d'inhibiteurs de SHARPIN implique une compréhension détaillée des domaines structurels de la protéine, y compris son domaine ubiquitine-like, son domaine d'homologie pleckstrine et ses régions de liaison à l'ubiquitine. Les composés chimiques sont conçus pour se lier sélectivement à ces domaines, empêchant ainsi la SHARPIN d'exécuter ses fonctions biologiques. Ces inhibiteurs peuvent être de petites molécules, des peptides ou d'autres agents biologiquement actifs qui présentent une affinité et une spécificité élevées pour la SHARPIN. Les chercheurs utilisent diverses techniques biochimiques et biophysiques pour caractériser ces inhibiteurs, en évaluant leurs propriétés de liaison et leur impact sur l'activité de la SHARPIN in vitro. L'étude des inhibiteurs de SHARPIN fournit des informations précieuses sur le rôle de la protéine dans la signalisation cellulaire et contribue à une meilleure compréhension des mécanismes moléculaires qui régissent la régulation immunitaire et la mort cellulaire.