Inhibiteurs Shaker

Les inhibiteurs d'agitateurs courants comprennent, entre autres, la 4-Aminopyridine CAS 504-24-5, la Triéthylamine CAS 121-44-8, la Quinidine CAS 56-54-2 et le Psora-4 CAS 724709-68-6.

Les inhibiteurs de Shaker se concentrent principalement sur la modulation des canaux potassiques voltage-gated dans lesquels la protéine Shaker joue un rôle central. Des substances chimiques comme le 4-AP, la TEA et la quinidine sont connues pour bloquer directement les canaux K+ à tension. Par exemple, le 4-AP agit en obstruant les canaux K+ à redressement retardé, interférant efficacement avec les capacités de la protéine Shaker à libérer le voltage. La TEA, quant à elle, limite la capacité de la protéine Shaker à conduire les ions potassium à travers la membrane. Des composés comme la linopirdine, le psora-4 et l'hétéropodatoxine-2 sont plus spécialisés dans leur approche. La linopirdine inhibe spécifiquement les canaux Kv et compromet ainsi le rôle de la protéine Shaker dans le maintien de l'excitabilité neuronale. Le Psora-4 se lie à la région poreuse des canaux Kv, affectant ainsi la sélectivité ionique et les caractéristiques de conductance de la protéine Shaker.

En outre, des peptides comme la Maurotoxine, la Noxiustoxine et le BmKTX ciblent directement la famille des canaux Kv1.x, dont fait partie Shaker. Ces peptides inhibent la fonction de la protéine Shaker en altérant des domaines structurels ou fonctionnels spécifiques, tels que le capteur de tension ou la région poreuse. L'anuroctoxine est particulièrement remarquable pour sa capacité à inhiber les canaux Kv en modifiant le domaine du capteur de tension. Cette action limite la sensibilité de la protéine Shaker aux changements de tension de la membrane, ce qui affecte ses capacités de passage des ions. Des composés comme l'anandamide et le corréolide présentent un spectre d'activité plus large en affectant non seulement les canaux Kv mais aussi d'autres canaux ioniques, ce qui leur confère une double action pour limiter efficacement le champ fonctionnel de la protéine Shaker.