SFTPG Activateurs

Les activateurs SFTPG courants comprennent, sans s'y limiter, la forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, le PMA CAS 16561-29-8, l'ionomycine CAS 56092-82-1 et l'acide okadaïque CAS 78111-17-8.

Les activateurs chimiques du SFTPG peuvent engager des voies de signalisation cellulaire distinctes pour renforcer son activité. La forskoline et le Rolipram augmentent tous deux les niveaux d'AMPc intracellulaire, ce qui active la protéine kinase A (PKA). La PKA phosphoryle ensuite les protéines cibles, et cette phosphorylation peut conduire à l'activation de la SFTPG. De même, l'IBMX agit pour augmenter l'AMPc en inhibant les phosphodiestérases qui dégradent l'AMPc, soutenant ainsi le signal d'activation pendant de plus longues périodes. Le zaprinast suit une voie parallèle en inhibant la PDE5, augmentant ainsi les niveaux de GMPc, ce qui peut activer la protéine kinase G (PKG). La PKG, comme la PKA, phosphoryle les résidus sérine et thréonine sur les protéines cibles, fournissant ainsi un mécanisme d'activation de la SFTPG.

Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) stimule directement la protéine kinase C (PKC), connue pour phosphoryler un large éventail de protéines, ce qui peut entraîner la phosphorylation et l'activation de la SFTPG. L'ionomycine, en augmentant les niveaux de calcium intracellulaire, peut activer les protéines kinases dépendantes de la calmoduline (CaMK), ce qui pourrait également conduire à la phosphorylation et à l'activation de la SFTPG. L'acide phosphatidique, par son rôle de second messager, active la cible mammalienne de la rapamycine (mTOR), qui peut initier des cascades de signalisation aboutissant à la phosphorylation de protéines cibles, activant ainsi potentiellement la SFTPG. Le FTY720, en activant les récepteurs de la sphingosine-1-phosphate, peut initier des cascades de signalisation impliquant la PKC, qui pourrait alors phosphoryler et activer la SFTPG. En outre, l'acide okadaïque et la caliculine A empêchent la déphosphorylation des protéines en inhibant les protéines phosphatases PP1 et PP2A, ce qui pourrait entraîner un état d'activation soutenu de la SFTPG. Enfin, l'anisomycine active les protéines kinases activées par le stress (SAPK), qui peuvent cibler et phosphoryler la SFTPG, entraînant son activation. Chacun de ces produits chimiques active la SFTPG par le biais d'un mécanisme de phosphorylation ciblé, assurant l'amélioration fonctionnelle de la protéine sans simplement augmenter son expression ou la traduction générale de la protéine.