SFRS16 Activateurs

Les activateurs courants du SFRS16 comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'ionomycine CAS 56092-82-1, le PMA CAS 16561-29-8, l'insuline CAS 11061-68-0 et l'anisomycine CAS 22862-76-6.

Les SFRS16 déclenchent une cascade d'événements intracellulaires qui aboutissent à l'activation fonctionnelle de la protéine. La forskoline, en augmentant les niveaux d'AMPc dans les cellules, peut renforcer l'activité de SFRS16 par l'activation de la protéine kinase A (PKA). La PKA phosphoryle ensuite les substrats qui interagissent avec le SFRS16 ou le régulent, modulant ainsi son activité. Un autre élévateur d'AMPc, l'isoprotérénol, fonctionne selon un mécanisme similaire, activant la PKA et influençant l'activité de la SFRS16. L'Ionomycine et l'A-23187, deux ionophores calciques, augmentent les niveaux de calcium intracellulaire, qui à leur tour peuvent activer la kinase dépendante de la calmoduline (CaMK). Une fois active, la CaMK est capable de phosphoryler les protéines qui s'associent au SFRS16, ce qui conduit à son activation. Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) agit par une voie différente, en activant la protéine kinase C (PKC), qui peut phosphoryler les protéines du complexe SFRS16. Cette phosphorylation des protéines régulatrices est une étape cruciale de l'activation de SFRS16.

Les facteurs de croissance tels que le facteur de croissance épidermique (EGF) déclenchent leurs récepteurs tyrosine kinases, initiant une cascade de signalisation qui peut aboutir à l'activation de la voie MAPK/ERK. Les protéines phosphorylées par cette voie peuvent influencer le complexe régulateur de SFRS16, conduisant à son activation. De même, l'insuline stimule le récepteur de l'insuline, ce qui entraîne l'activation de la voie PI3K/Akt et la phosphorylation subséquente des protéines associées au SFRS16. L'anisomycine, un activateur JNK, favorise l'activation de la voie JNK, qui phosphoryle également des protéines faisant partie du processus d'activation du SFRS16. Inversement, l'acide okadaïque et la caliculine A inhibent les protéines phosphatases telles que PP1 et PP2A, empêchant la déphosphorylation et maintenant ainsi les protéines dans un état qui favorise l'activité du SFRS16. La sphingosine-1-phosphate, par l'intermédiaire de ses récepteurs, peut initier des voies de signalisation qui conduisent à l'activation du SFRS16. Enfin, l'AICAR active la protéine kinase activée par l'AMP (AMPK), qui phosphoryle diverses cibles en aval pouvant interagir avec le SFRS16 et l'activer, jouant ainsi un rôle dans la réponse énergétique cellulaire.