Inhibiteurs SFRS15

Les inhibiteurs courants du SFRS15 comprennent, sans s'y limiter, le Pladienolide B CAS 445493-23-2, la Spliceostatine A CAS 391611-36-2, l'Herboxidiene CAS 142861-00-5, l'Isoginkgetin CAS 548-19-6 et la Chlorhexidine CAS 55-56-1.

Les inhibiteurs de SFRS15 sont une classe de composés chimiques conçus pour cibler et inhiber sélectivement l'activité de la protéine SFRS15, un membre de la famille des facteurs d'épissage riches en sérine/arginine. SFRS15 joue un rôle clé dans la régulation de l'épissage alternatif, un mécanisme cellulaire essentiel par lequel l'ARN messager précurseur (pré-ARNm) est transformé en variantes d'ARNm matures, produisant finalement différentes isoformes de protéines à partir d'un seul gène. SFRS15 participe à la reconnaissance de sites d'épissage spécifiques et à l'orchestration de l'assemblage des spliceosomes, influençant ainsi les décisions d'épissage de nombreux gènes. L'inhibition de SFRS15 perturbe sa fonction de régulation de l'épissage, ce qui peut altérer l'expression de diverses protéines en modifiant le mode d'épissage des pré-ARNm. La conception des inhibiteurs de SFRS15 se concentre sur la création de composés capables de se lier sélectivement aux régions structurelles uniques de la protéine SFRS15. Ces inhibiteurs interagissent généralement avec les motifs de reconnaissance de l'ARN (RRM) ou les domaines riches en sérine/arginine (RS), qui sont essentiels pour le rôle de la protéine dans la liaison de l'ARN et la régulation de la sélection du site d'épissage. Les études structurales de SFRS15 permettent de mieux comprendre ces régions clés, ce qui permet de concevoir rationnellement des inhibiteurs ayant une spécificité et une affinité de liaison élevées. Les chercheurs visent à créer des molécules qui bloquent sélectivement l'activité de SFRS15 sans affecter d'autres membres de la famille des protéines riches en sérine/arginine, dont beaucoup ont des fonctions qui se chevauchent dans la régulation de l'épissage. Les inhibiteurs de SFRS15 sont des outils essentiels pour étudier les processus complexes de régulation de l'épissage et comprendre comment l'épissage alternatif façonne le transcriptome, contribuant ainsi à la diversité de l'expression des protéines dans les cellules.