Inhibiteurs SF2/ASF

Les inhibiteurs courants de SF2/ASF comprennent, entre autres, le Pladienolide B CAS 445493-23-2, l'Herboxidiene CAS 142861-00-5, le FR901464 CAS 146478-72-0, la Platensimycine CAS 835876-32-9 et l'Isoginkgétine CAS 548-19-6.

Les inhibiteurs de SF2/ASF appartiennent à une classe distincte et importante de composés chimiques reconnus pour leur rôle essentiel dans la modulation des processus d'épissage alternatif au sein des cellules eucaryotes. L'épissage alternatif est un mécanisme post-transcriptionnel fondamental par lequel une seule molécule de pré-ARNm peut générer plusieurs isoformes d'ARNm, diversifiant ainsi le répertoire des protéines codées par un seul gène. SF2/ASF (Serine- and Arginine-Rich Splicing Factor 2/Alternative Splicing Factor) est une protéine clé qui participe activement à cette machinerie d'épissage complexe. Les inhibiteurs de SF2/ASF ciblent spécifiquement l'activité de ce facteur d'épissage, exerçant ainsi leur influence sur le processus complexe d'épissage. D'un point de vue chimique, ces inhibiteurs interfèrent généralement avec les domaines fonctionnels de SF2/ASF, en particulier les régions responsables de la reconnaissance et de la liaison de l'ARN. Cette perturbation entraîne une modification des interactions entre SF2/ASF et les molécules de pré-ARNm, ce qui affecte la sélection des sites d'épissage au cours des événements d'épissage. Les inhibiteurs peuvent agir en se liant directement à SF2/ASF et en entravant son interaction avec les molécules d'ARN, influençant ainsi la spécificité et l'efficacité de la sélection des sites d'épissage. Ils peuvent également moduler la conformation et la stabilité de SF2/ASF, affectant ainsi sa capacité à interagir avec d'autres composants d'épissage. En contrôlant efficacement l'activité de SF2/ASF, ces inhibiteurs jouent un rôle essentiel dans l'équilibre entre les différentes isoformes d'épissage, contribuant ainsi à la diversité du protéome cellulaire.

En conclusion, les inhibiteurs de SF2/ASF représentent une classe distincte de composés chimiques qui fonctionnent comme des régulateurs complexes de l'épissage alternatif. Par leur modulation ciblée de SF2/ASF, ces inhibiteurs ont un impact complexe sur le processus d'épissage, influençant la sélection des sites d'épissage et façonnant par conséquent le paysage protéique cellulaire. Leurs mécanismes d'action spécifiques impliquent la perturbation des interactions de SF2/ASF avec les molécules d'ARN ou la modification de sa conformation, ce qui met en évidence leur importance dans le contexte plus large de la régulation post-transcriptionnelle des gènes.