Inhibiteurs SETD6

Les inhibiteurs courants de SETD6 comprennent, sans s'y limiter, GSK-J4 CAS 1373423-53-0, SGC707 CAS 1687736-54-4, 4-[(1E)-2-(2-Amino-4-hydroxy-5-méthylphényl)diazényl]-N-2-pyridinylbenzènesulfonamide CAS 1395084-25-9 et PFI 3 CAS 1819363-80-8.

Les inhibiteurs de SETD6 constituent une classe de petites molécules qui ciblent et modulent l'activité de l'enzyme SETD6, une histone lysine méthyltransférase. Cette classe chimique se caractérise principalement par sa capacité à interagir avec SETD6, à modifier sa fonction enzymatique et donc à influencer la méthylation des histones, une modification épigénétique cruciale. La méthylation des histones joue un rôle essentiel dans la régulation de l'expression des gènes et de la structure de la chromatine, qui, à son tour, influe sur divers processus cellulaires, notamment la transcription, la réparation de l'ADN et la différenciation cellulaire.

Le mécanisme d'action des inhibiteurs de SETD6 consiste généralement à se lier au site actif de l'enzyme SETD6, entravant ainsi son activité catalytique. Cette interaction empêche le transfert des groupes méthyles vers les substrats histones, en particulier l'histone H2AZ, qui est une cible spécifique de SETD6. Par conséquent, les inhibiteurs perturbent le schéma normal de méthylation des histones, ce qui entraîne une modification de la conformation de la chromatine et des profils d'expression génique. En interférant avec le paysage épigénétique, les inhibiteurs de SETD6 contribuent à affiner la régulation des gènes. Les chercheurs se sont particulièrement intéressés à cette classe de composés pour leur potentiel à élucider le rôle de SETD6 dans les processus cellulaires et pour leur utilité dans l'étude du domaine plus large de l'épigénétique. La compréhension des mécanismes moléculaires qui sous-tendent la méthylation des histones et sa régulation par les inhibiteurs de SETD6 peut fournir des informations précieuses sur la biologie fondamentale et l'interaction complexe des modifications épigénétiques dans la dynamique de la chromatine.