SETBP1 Activateurs

Les activateurs SETBP1 courants comprennent notamment le Chidamide CAS 743420-02-2, le Suberoylanilide Hydroxamic Acid CAS 149647-78-9, le Lenalidomide CAS 191732-72-6, le Bortezomib CAS 179324-69-7 et la 5-Aza-2′-Deoxycytidine CAS 2353-33-5.

Les activateurs de SETBP1 sont une catégorie d'agents chimiques conçus pour moduler l'activité biologique de la protéine SET binding protein 1 (SETBP1). SETBP1 a suscité l'intérêt de la communauté scientifique en raison de son interaction avec la protéine SET, qui est elle-même un inhibiteur de la protéine phosphatase 2A (PP2A), une enzyme essentielle à diverses fonctions cellulaires. On pense que SETBP1 renforce le potentiel oncogène de la protéine SET en la protégeant de la dégradation protéolytique, maintenant ainsi son effet inhibiteur sur la PP2A.

Le mécanisme d'action des activateurs de SETBP1 pourrait être direct, par exemple en se liant à SETBP1 et en induisant un changement de conformation qui augmente sa capacité à interagir avec SET et à la stabiliser. Ces activateurs directs potentialiseraient ainsi l'effet inhibiteur de SET sur PP2A, ce qui permettrait des études détaillées sur les conséquences en aval de l'altération de l'activité de PP2A. D'autre part, les activateurs directs peuvent augmenter l'affinité de SETBP1 pour d'autres partenaires moléculaires ou substrats, ce qui a un impact sur diverses voies de signalisation et processus cellulaires. Les activateurs indirects de SETBP1 peuvent ne pas interagir directement avec la protéine, mais augmenter son expression ou sa stabilité dans la cellule. Ces activateurs peuvent agir en favorisant la transcription du gène SETBP1, en stabilisant son ARNm ou en inhibant les voies responsables de la dégradation de la protéine. Ils peuvent également impliquer la modulation des voies de signalisation cellulaires qui renforcent indirectement la fonction de SETBP1, par exemple en activant les facteurs de transcription qui augmentent l'expression de SETBP1 ou en inhibant les mécanismes de régulation négative qui réduiraient autrement l'activité de SETBP1.