SerpinB9f Activateurs

Les activateurs courants de SerpinB9f comprennent, entre autres, l'orthovanadate de sodium CAS 13721-39-6, le PMA CAS 16561-29-8, la forskoline CAS 66575-29-9, l'ionomycine CAS 56092-82-1 et la thapsigargin CAS 67526-95-8.

Les activateurs chimiques de la SerpinB9f agissent par le biais de diverses voies de signalisation pour assurer son activation fonctionnelle. L'orthovanadate de sodium, par exemple, maintient la phosphorylation des résidus tyrosine sur les protéines en inhibant les protéines tyrosine phosphatases, ce qui constitue une étape cruciale dans les cascades de signalisation qui activent la SerpinB9f. De même, le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) active la protéine kinase C (PKC), qui phosphoryle ensuite les protéines dans les voies qui conduisent à l'activation de la SerpinB9f. La forskoline, quant à elle, agit en augmentant les niveaux d'AMPc intracellulaire, ce qui active la protéine kinase A (PKA), une kinase qui peut phosphoryler des cibles au sein des réseaux de signalisation qui aboutissent à l'activation de la SerpinB9f. L'ionomycine augmente les niveaux de calcium intracellulaire, déclenchant l'activation des kinases calcium-dépendantes qui jouent un rôle dans les voies conduisant à l'activation de SerpinB9f.

La thapsigargin contribue à l'activation de SerpinB9f en augmentant les niveaux de calcium intracellulaire par l'inhibition de la pompe SERCA, qui à son tour active les voies en aval impliquant l'activation de SerpinB9f. Le bisindolylmaléimide I, bien qu'étant principalement un inhibiteur de la PKC, a été observé pour influencer d'autres voies kinases, ayant ainsi le potentiel d'entraîner l'activation de SerpinB9f par la phosphorylation de protéines dans des voies apparentées. La caliculine A et l'acide okadaïque inhibent tous deux les protéines phosphatases, ce qui entraîne le maintien des protéines dans un état phosphorylé, contribuant indirectement à l'activation des voies de signalisation qui incluent la SerpinB9f. L'anisomycine active les protéines kinases activées par le stress, qui phosphorylent les composants des voies de signalisation conduisant à l'activation de la SerpinB9f. Le facteur de croissance épidermique (EGF) stimule la voie MAPK/ERK, impliquant des kinases qui phosphorylent et activent des protéines dans des voies qui conduisent à l'activation de SerpinB9f. Le dibutyryl-cAMP (db-cAMP) active directement la PKA, qui phosphoryle les protéines dans les voies de signalisation menant à l'activation de SerpinB9f. Enfin, l'A23187 fonctionne comme un ionophore calcique, qui élève les niveaux de calcium intracellulaire et active les kinases dépendantes du calcium, phosphorylant ainsi les protéines impliquées dans les voies qui conduisent à l'activation de SerpinB9f.