SerpinA1c Activateurs
Les activateurs courants de la SerpinA1c comprennent, sans s'y limiter, le fluorure de phénylméthylsulfonyle CAS 329-98-6, la N-acétyl-L-cystéine CAS 616-91-1, le sélénite de sodium CAS 10102-18-8, l'E-64 CAS 66701-25-5 et l'aprotinine CAS 9087-70-1.
Les activateurs chimiques de la SerpinA1c contribuent à son activation par divers mécanismes, chacun interagissant avec différents aspects de la structure et de la fonction de la protéine. Le fluorure de phénylméthanesulfonyle (PMSF), un inhibiteur de protéase à sérine, peut se lier de manière irréversible au site actif de la SerpinA1c. Cette liaison protège efficacement la boucle centrale réactive de la dégradation protéolytique, ce qui permet à la SerpinA1c de conserver son activité inhibitrice. De même, l'E-64, un inhibiteur irréversible de protéases à cystéine, atténue la pression protéolytique dans le milieu cellulaire. Ce faisant, il contribue à maintenir l'intégrité structurelle et fonctionnelle de la SerpinA1c, garantissant la poursuite de son activité contre les protéases cibles. En outre, l'acide éthylènediaminetétraacétique (EDTA) joue un rôle de soutien en chélatant les ions métalliques, qui sont des cofacteurs pour les métalloprotéases qui pourraient autrement dégrader la SerpinA1c. Dans cet environnement privé d'ions métalliques, la SerpinA1c est moins sensible au clivage protéolytique, ce qui renforce sa stabilité et son efficacité.
D'autres substances, telles que la N-acétylcystéine et le sélénite de sodium, exercent leurs effets grâce à leurs propriétés antioxydantes. Elles maintiennent un environnement réducteur qui préserve la boucle centrale réactive de la SerpinA1c dans un état propice à son activité. L'aprotinine et l'alpha-1-antichymotrypsine, tous deux inhibiteurs de protéases, réduisent respectivement l'activité protéolytique globale et les protéases spécifiques qui cibleraient la SerpinA1c. En limitant l'activité de ces protéases, ils permettent à la SerpinA1c de fonctionner sans interférence. La leupeptine, avec son large profil d'inhibition, contribue également à protéger la SerpinA1c de l'inactivation en inhibant les protéases qui pourraient la cliver. De même, l'antithrombine III, en inactivant spécifiquement la thrombine, peut indirectement réduire le fardeau de la SerpinA1c, lui permettant de conserver sa conformation active. Le gabexate mesilate étend cet effet protecteur en offrant une inhibition à large spectre des protéases susceptibles de dégrader la SerpinA1c. Enfin, l'acide tranexamique réduit la conversion du plasminogène en plasmine, minimisant ainsi indirectement la dégradation de la SerpinA1c et contribuant à maintenir son état actif, prêt à inhiber efficacement les protéases cibles.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Phenylmethylsulfonyl Fluoride | 329-98-6 | sc-3597 sc-3597A | 1 g 100 g | $50.00 $683.00 | 92 | |
Le PMSF est un inhibiteur de protéase à sérine qui peut se lier au site actif de la SerpinA1c, entraînant la stabilisation de sa boucle centrale réactive et empêchant sa dégradation. Cette liaison irréversible renforce l'activité inhibitrice de la protéine contre les protéases cibles, activant ainsi fonctionnellement la SerpinA1c. | ||||||
N-Acetyl-L-cysteine | 616-91-1 | sc-202232 sc-202232A sc-202232C sc-202232B | 5 g 25 g 1 kg 100 g | $33.00 $73.00 $265.00 $112.00 | 34 | |
La N-acétylcystéine, grâce à ses propriétés antioxydantes, peut réduire le stress oxydatif, qui pourrait autrement conduire à l'oxydation et à l'inactivation des inhibiteurs de protéases à sérine comme la SerpinA1c. En maintenant un environnement réducteur, la N-acétylcystéine aide à préserver la conformation active de la SerpinA1c, favorisant ainsi son activation et sa fonction. | ||||||
Sodium selenite | 10102-18-8 | sc-253595 sc-253595B sc-253595C sc-253595A | 5 g 500 g 1 kg 100 g | $48.00 $179.00 $310.00 $96.00 | 3 | |
Le sélénite de sodium agit comme un antioxydant et peut contribuer au maintien de la boucle centrale réactive de la SerpinA1c dans un état réduit, ce qui est essentiel pour son activité d'inhibiteur de protéase. En empêchant les modifications oxydatives, le sélénite de sodium favorise la forme active de la SerpinA1c, facilitant ainsi son activation. | ||||||
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | $275.00 $928.00 $1543.00 | 14 | |
L'E-64 est un inhibiteur irréversible de la protéase à cystéine qui peut indirectement augmenter l'activité des inhibiteurs de la protéase à sérine comme la SerpinA1c en réduisant la pression protéolytique dans l'environnement cellulaire. Cela permet à SerpinA1c de maintenir sa conformation fonctionnelle et son activité sans être submergé par une activité protéasique excessive. | ||||||
Aprotinin | 9087-70-1 | sc-3595 sc-3595A sc-3595B | 10 mg 100 mg 1 g | $110.00 $400.00 $1615.00 | 51 | |
L'aprotinine est un inhibiteur de protéinase qui peut réduire l'activité protéolytique globale dans l'environnement cellulaire. Ce faisant, l'aprotinine soutient indirectement l'activation de la SerpinA1c en réduisant la dégradation et l'inactivation de cette serpine, ce qui lui permet de fonctionner plus efficacement en inhibant ses protéases à sérine cibles. | ||||||
Bleomycin Sulfate | 9041-93-4 | sc-200134 sc-200134A sc-200134B sc-200134C | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $206.00 $612.00 $1020.00 $2856.00 | 38 | |
L'alpha 1-Antichymotrypsine est un autre membre de la superfamille des serpines et peut se lier à certaines protéases, réduisant ainsi leur disponibilité pour inactiver la SerpinA1c. Il peut en résulter une augmentation de la concentration de SerpinA1c active puisqu'elle serait moins dégradée par l'activité protéolytique. | ||||||
Leupeptin hemisulfate | 103476-89-7 | sc-295358 sc-295358A sc-295358D sc-295358E sc-295358B sc-295358C | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg 10 mg | $72.00 $145.00 $265.00 $489.00 $1399.00 $99.00 | 19 | |
La leupeptine est un inhibiteur de plusieurs protéases, notamment les protéases à cystéine, à sérine et à thréonine. En inhibant ces protéases, la leupeptine réduit le clivage et l'inactivation de la SerpinA1c, soutenant indirectement l'activation de sa fonction inhibitrice contre les protéases cibles. | ||||||
Gabexate mesylate | 56974-61-9 | sc-215066 | 5 mg | $100.00 | ||
Le gabexate mesilate est un inhibiteur de protéase synthétique qui peut inhiber une large gamme de protéases. En inhibant ces protéases, le gabexate mesilate empêche la dégradation de la SerpinA1c, favorisant ainsi indirectement la préservation de sa conformation active, inhibitrice des protéases. | ||||||
Tranexamic acid | 1197-18-8 | sc-204921 sc-204921A | 5 g 10 g | $28.00 $49.00 | 10 | |
L'acide tranexamique est un antifibrinolytique qui peut inhiber la conversion du plasminogène en plasmine. Ce faisant, il réduit indirectement l'activité protéolytique contre la SerpinA1c, favorisant la stabilisation et l'activation de l'activité inhibitrice de la protéase de la SerpinA1c. | ||||||