Inhibiteurs Sel-1L3

Les inhibiteurs courants de Sel-1L3 comprennent, sans s'y limiter, le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, l'E-64 CAS 66701-25-5, la Lactacystine CAS 133343-34-7, l'hémisulfate de leupeptine CAS 55123-66-5 et l'Aprotinine CAS 9087-70-1.

Les inhibiteurs chimiques du Sel-1L3 peuvent parvenir à une inhibition fonctionnelle par le biais de divers mécanismes liés à la perturbation de la protéostase cellulaire, principalement en entravant les voies protéolytiques qui régulent le renouvellement des protéines, ce qui conduit indirectement à l'inhibition du Sel-1L3. Le MG-132, la lactacystine, le PI-1840 et le Z-LLL-CHO (MG-101) sont des inhibiteurs du protéasome qui empêchent la dégradation des protéines ubiquitinées. Cette inhibition peut conduire à l'accumulation de protéines dans la cellule, y compris celles qui peuvent contrôler la fonction de Sel-1L3. Dans le même ordre d'idées, ALLN (Calpain Inhibitor I) et AEBSF sont des inhibiteurs des calpaïnes et des protéases à sérine, respectivement, qui peuvent empêcher la dégradation des protéines régulatrices essentielles qui régissent l'activité du Sel-1L3.

L'E-64 et la leupeptine, qui sont respectivement des inhibiteurs de protéases à cystéine et à thréonine, peuvent stabiliser les inhibiteurs ou les protéines régulatrices du Sel-1L3, limitant ainsi sa fonction. La pepstatine A, un inhibiteur de protéase aspartyle, et la chymostatine, qui inhibe l'activité de type chymotrypsine, contribuent toutes deux à la modulation des processus protéolytiques qui pourraient impliquer le traitement des protéines régulatrices de Sel-1L3. L'activité fonctionnelle de Sel-1L3 peut être indirectement inhibée par ces processus en modifiant la disponibilité et la fonctionnalité de ces éléments régulateurs. En outre, l'inhibition par l'aprotinine de plusieurs enzymes protéolytiques peut avoir un impact sur le renouvellement des protéines qui interagissent avec le Sel-1L3, ce qui entraîne une diminution de son activité fonctionnelle. Le marimastat, quant à lui, est un inhibiteur de métalloprotéases matricielles à large spectre qui agit sur le remodelage de la matrice extracellulaire, un processus étroitement lié aux voies de signalisation cellulaire. Cette perturbation peut influencer l'environnement cellulaire dans lequel Sel-1L3 opère, conduisant à une forme indirecte d'inhibition fonctionnelle en altérant les cascades de signalisation qui jouent un rôle dans la régulation de Sel-1L3.