Sec24B Activateurs

Les activateurs Sec24B courants comprennent, entre autres, la Forskoline CAS 66575-29-9, le PMA CAS 16561-29-8, l'Ionomycine CAS 56092-82-1, le Gallate de (-)-Epigallocatéchine CAS 989-51-5 et le LY 294002 CAS 154447-36-6.

Les activateurs de Sec24B sont un groupe de composés chimiques qui facilitent l'activité fonctionnelle de Sec24B par le biais de plusieurs voies de signalisation distinctes mais apparentées. La forskoline, en augmentant l'AMPc intracellulaire, incite la protéine kinase A (PKA) à phosphoryler des cibles cruciales pour la formation des vésicules COPII, renforçant ainsi le rôle de Sec24B dans ce processus. Des mécanismes indirects similaires sont utilisés par le Phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) et l'Ionomycine, qui activent la PKC et augmentent les niveaux de calcium intracellulaire, respectivement, chacun conduisant à l'activation de kinases qui peuvent phosphoryler et réguler les protéines impliquées dans le processus de trafic qui repose sur Sec24B. L'épigallocatéchine gallate (EGCG) favorise l'activité de Sec24B en inhibant les kinases qui, autrement, phosphoryleraient et inhiberaient les protéines cruciales pour la formation des vésicules COPII, tandis que LY294002 et U0126 inhibent sélectivement PI3K et MEK1/2, respectivement, pour moduler le paysage de la phosphorylation en faveur de la fonction de Sec24B.

La molécule de signalisation lipidique Sphingosine-1-phosphate peut activer les récepteurs couplés à la protéine G pour initier une cascade qui se termine par la phosphorylation des composants COPII, renforçant le rôle de Sec24B dans la formation des vésicules. La thapsigargin et l'A23187 perturbent tous deux l'homéostasie calcique, conduisant chacun à une activité accrue de Sec24B en initiant une signalisation dépendante du calcium qui est susceptible de converger vers la phosphorylation des protéines liées à Sec24B au sein de la voie COPII. La staurosporine et la génistéine offrent une inhibition stratégique des kinases qui régulent négativement la formation des vésicules COPII, augmentant ainsi indirectement l'activité de Sec24B en levant les signaux inhibiteurs. De même, l'inhibition de la MAPK p38 par le SB203580 modifie l'équilibre des processus de phosphorylation cellulaire, favorisant ceux qui activent la Sec24B et renforcent son rôle dans le trafic des vésicules.