Inhibiteurs SCOT-t

Les inhibiteurs courants de SCOT-t comprennent, entre autres, la metformine CAS 657-24-9, l'acarbose CAS 56180-94-0, l'insuline CAS 11061-68-0, la rapamycine CAS 53123-88-9 et le resvératrol CAS 501-36-0.

Les inhibiteurs de SCOT-t sont une classe spécifique de composés qui agissent en ciblant et en inhibant l'activité de la succinyl-CoA:3-oxoacid CoA transferase (SCOT), une enzyme qui joue un rôle central dans la voie métabolique responsable de l'utilisation des corps cétoniques. La SCOT est principalement impliquée dans la catalyse du transfert du coenzyme A (CoA) du succinyl-CoA à l'acétoacétate, facilitant ainsi la production d'acétoacétyl-CoA, qui est un intermédiaire important dans le métabolisme des corps cétoniques. L'inhibition de SCOT perturbe ce processus métabolique clé, entraînant l'accumulation de corps cétoniques, dérivés du métabolisme des acides gras. Par conséquent, les inhibiteurs de SCOT-t ont un impact profond sur l'homéostasie énergétique, en particulier dans les tissus qui dépendent des corps cétoniques comme source d'énergie, tels que les muscles cardiaques et squelettiques pendant les périodes de jeûne ou d'exercice prolongé.La conception moléculaire des inhibiteurs de SCOT-t est souvent axée sur des analogues structurels ou de petites molécules capables de se lier au site actif de l'enzyme, empêchant ainsi la liaison de ses substrats naturels. En bloquant l'activité de la transférase, ces inhibiteurs empêchent l'enzyme de faciliter le processus d'oxydation des corps cétoniques. Les études structurelles sur les inhibiteurs de SCOT-t révèlent souvent des interactions spécifiques entre l'inhibiteur et l'enzyme, notamment des liaisons hydrogène, des forces de van der Waals et des interactions hydrophobes qui stabilisent l'inhibiteur dans le site actif de l'enzyme. La spécificité et l'affinité de ces interactions peuvent être affinées par des modifications chimiques de la structure centrale de l'inhibiteur, ce qui permet de mieux comprendre la régulation des enzymes et le métabolisme des corps cétoniques au niveau moléculaire. Par conséquent, les inhibiteurs de SCOT-t sont des outils précieux pour étudier les processus métaboliques qui impliquent des corps cétoniques et pour explorer la dynamique enzyme-substrat au sein des systèmes énergétiques cellulaires.