Date published: 2025-11-5

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Inhibiteurs SAMD14

Les inhibiteurs courants de SAMD14 comprennent, entre autres, le LY 294002 CAS 154447-36-6, la Wortmannine CAS 19545-26-7, la Rapamycine CAS 53123-88-9, le PD 98059 CAS 167869-21-8 et le SB 203580 CAS 152121-47-6.

Les inhibiteurs de SAMD14 représentent une classe de composés chimiques conçus pour se lier sélectivement à la protéine SAMD14 et en inhiber l'activité. SAMD14, ou Sterile Alpha Motif Domain-containing protein 14, est un membre de la famille des protéines à domaine SAM, connues pour leur rôle dans les interactions protéine-protéine. Le domaine SAM, qui est un motif structurel conservé, facilite l'oligomérisation ou l'interaction avec d'autres protéines contenant le domaine SAM, formant ainsi des réseaux qui participent à divers processus cellulaires. Les inhibiteurs de SAMD14, par leur modulation des capacités d'interaction de SAMD14, affectent les voies de signalisation intracellulaires, altérant ainsi potentiellement diverses fonctions cellulaires telles que l'organisation et l'assemblage des protéines ou la transduction des signaux.Chimiquement, les inhibiteurs de SAMD14 sont souvent conçus par le biais de la conception de médicaments basée sur la structure, utilisant la configuration tridimensionnelle unique du domaine SAM pour créer des molécules qui s'insèrent spécifiquement dans le site de liaison ou modifient de manière allostérique la configuration fonctionnelle du domaine. Ces inhibiteurs peuvent présenter une variété de motifs structurels qui permettent une liaison étroite avec la protéine SAMD14, empêchant ses interactions protéine-protéine natives ou modifiant sa stabilité conformationnelle. La spécificité de ces inhibiteurs est obtenue grâce à une analyse détaillée du site actif ou du domaine de liaison de SAMD14, ce qui garantit des effets hors cible minimaux dans les processus biochimiques. En biologie cellulaire, ces inhibiteurs constituent des outils essentiels pour disséquer les rôles fonctionnels de SAMD14 dans divers réseaux de signalisation, ce qui permet d'élucider ses contributions à la régulation de la croissance cellulaire, de la différenciation ou de la communication intracellulaire. La conception moléculaire de ces inhibiteurs intègre souvent des éléments tels que des échafaudages hydrophobes, des donneurs et des accepteurs de liaisons hydrogène afin d'affiner leur affinité et leur sélectivité vis-à-vis de SAMD14.

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