Inhibiteurs S-100Z

Les inhibiteurs courants de S-100Z comprennent, entre autres, le vérapamil CAS 52-53-9, le chlorure de chélérythrine CAS 3895-92-9, le chlorhydrate de trifluopérazine CAS 440-17-5, le W-7 CAS 61714-27-0 et le BAPTA/AM CAS 126150-97-8.

L'efficacité des inhibiteurs de S-100Z est principalement liée à leur action sur la signalisation et l'homéostasie du calcium, un facteur critique pour le rôle fonctionnel de S-100Z en tant que protéine de liaison au calcium. Les agents qui bloquent les canaux calciques réduisent effectivement l'afflux d'ions calcium dans la cellule, réduisant ainsi la disponibilité du calcium nécessaire pour que S-100Z remplisse ses fonctions cellulaires. Plus précisément, ces bloqueurs ciblent les canaux voltage-gated et sont sélectifs pour les sous-types les plus pertinents pour le modus operandi de S-100Z, affectant ainsi directement sa capacité à agir en tant que transducteur et modulateur de signaux dans la cellule. En outre, certains chélateurs du calcium agissent au niveau intracellulaire pour séquestrer le calcium libre, perturbant ainsi l'équilibre délicat nécessaire à l'activation de S-100Z et à son implication ultérieure dans les cascades de signalisation.

En outre, un sous-ensemble de ces inhibiteurs comprend des molécules qui ciblent des enzymes et des protéines dépendantes du calcium, telles que la protéine kinase C et la calmoduline. En entravant la fonction de ces entités, les inhibiteurs contrecarrent indirectement les voies de signalisation dont fait partie le S-100Z, ce qui entraîne une réduction de son activité. L'inhibition de la protéine kinase dépendante du calcium et de la calmoduline, qui est essentielle pour la transduction des signaux calciques que le S-100Z pourrait influencer, en est une excellente illustration. En outre, les agents qui inhibent la libération de calcium des réserves internes, telles que le réticulum sarcoplasmique, jouent également un rôle dans la diminution de la fonctionnalité de S-100Z.