Les activateurs du RyR-3 comprennent un ensemble de composés exogènes structurellement diversifiés ayant la capacité commune d'augmenter l'expression du récepteur de la ryanodine RyR-3. Tout en variant chimiquement, les activateurs de RyR-3 facilitent souvent l'induction de l'expression de RyR-3 par l'interaction avec des facteurs de transcription intracellulaires activés par des ligands. La liaison d'un activateur à des récepteurs tels que les hormones stéroïdiennes ou les récepteurs orphelins adoptés déclenche la formation de complexes de facteurs de transcription qui ciblent les éléments de réponse génique dans les régions régulatrices du gène RyR-3. Cela stimule l'assemblage du complexe de préinitiation au niveau du promoteur de RyR-3, ce qui entraîne une augmentation de la transcription de l'ARNm de RyR-3. Par ailleurs, certains activateurs du RyR-3 peuvent moduler indirectement l'expression des gènes en perturbant les processus cellulaires qui régissent l'activité des facteurs de transcription ou l'accessibilité de la chromatine autour du locus du RyR-3.
Quel que soit leur mécanisme d'action précis, les activateurs du RyR-3 fonctionnent collectivement pour élever les niveaux d'expression du RyR-3 dans les tissus exprimant normalement cette isoforme du récepteur de la ryanodine. Grâce à des effets combinatoires médiés par des interactions directes avec les récepteurs ou par des voies secondaires plus détournées, ce groupe hétéroclite de produits chimiques constitue une voie importante pour l'exploration des mécanismes de régulation contrôlant l'expression du gène RyR-3 au niveau du contrôle transcriptionnel. L'élucidation de leur mode d'action peut donc permettre de mieux comprendre les rôles physiologiques de la protéine RyR-3 ainsi que les implications toxicologiques d'une régulation inappropriée de RyR-3.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
Le dibutyryl-cAMP est un analogue de l'AMPc qui active la protéine kinase A et stimule la phosphorylation de facteurs de transcription spécifiques tels que le CREB, augmentant leur liaison aux éléments de réponse à l'AMPc et favorisant la transcription du gène RyR-3. | ||||||
L-phenylephrine | 59-42-7 | sc-295315 sc-295315A | 5 g 25 g | $177.00 $482.00 | 2 | |
La L-phényléphrine est un agoniste des récepteurs α1-adrénergiques qui peut activer la signalisation des récepteurs couplés aux protéines Gq/11, augmentant le calcium intracellulaire et activant les voies sensibles au calcium qui augmentent l'expression du RyR-3. | ||||||
β-Estradiol | 50-28-2 | sc-204431 sc-204431A | 500 mg 5 g | $62.00 $178.00 | 8 | |
Le β-estradiol est une hormone stéroïde œstrogène qui peut se lier aux récepteurs nucléaires des œstrogènes, déclenchant leur association avec les éléments de réponse aux œstrogènes dans la région promotrice du gène RyR-3 pour stimuler la transcription du gène. | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
La dexaméthasone est un glucocorticoïde synthétique qui induit l'expression du RyR-3 en se liant aux récepteurs des glucocorticoïdes, en stimulant leur dimérisation et leur interaction avec les éléments de réponse aux glucocorticoïdes dans la région promotrice du gène RyR-3. | ||||||
Amitriptyline Hydrochloride | 549-18-8 | sc-210801 | 1 g | $196.00 | ||
Le chlorhydrate d'amitriptyline est un antidépresseur tricyclique qui peut activer des cascades de signalisation kinase conduisant à une augmentation des états phosphorylés des histones et des facteurs de transcription assemblés dans la région promotrice du gène RyR-3. | ||||||
Bisphenol A | 80-05-7 | sc-391751 sc-391751A | 100 mg 10 g | $300.00 $490.00 | 5 | |
Le bisphénol A peut activer les récepteurs des œstrogènes, en formant des complexes qui stimulent la transcription des gènes par association avec des éléments de réponse aux œstrogènes dans la région promotrice du gène RyR-3. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
Le vérapamil est un inhibiteur des canaux calciques qui peut augmenter les niveaux de calcium intracellulaire en inhibant indirectement les mécanismes de recaptage, déclenchant des voies de régulation transcriptionnelle de l'expression du RyR-3 dépendant du calcium. | ||||||
Di-n-butyl phthalate | 84-74-2 | sc-257307 sc-257307A sc-257307B | 5 g 25 g 1 kg | $40.00 $51.00 $102.00 | 1 | |
Le phtalate de di-n-butyle peut se lier aux récepteurs activés par les proliférateurs de peroxysomes et les activer, formant des hétérodimères avec les récepteurs rétinoïdes X qui stimulent la transcription du gène RyR-3 en liant les éléments de réponse du promoteur. | ||||||
(±)-Menthol | 89-78-1 | sc-250299 sc-250299A | 100 g 250 g | $38.00 $67.00 | ||
Le (±)-menthol peut réguler l'expression du RyR-3 en se liant aux récepteurs des canaux potentiels transitoires, en initiant des voies kinases dépendantes du calcium et en déclenchant des altérations de la transcription du gène du RyR-3 en réponse au calcium. | ||||||