Rslcan18 Activateurs

Les activateurs courants de Rslcan18 comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'ionomycine CAS 56092-82-1, le PMA CAS 16561-29-8, l'acide okadaïque CAS 78111-17-8 et l'anisomycine CAS 22862-76-6.

Les activateurs chimiques de Rslcan18 peuvent être compris grâce à leurs interactions avec diverses voies cellulaires qui conduisent à l'activation de cette protéine. La forskoline, un diterpène, stimule directement l'adénylyl cyclase, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMP cyclique (AMPc) dans la cellule. L'augmentation de l'AMPc active la protéine kinase A (PKA), qui peut alors phosphoryler Rslcan18, entraînant son activation. De même, la dibutyryl-cAMP (db-cAMP), un analogue synthétique de l'AMPc, contourne les récepteurs de la membrane cellulaire et active directement la PKA, qui phosphoryle et active ensuite Rslcan18. L'ionomycine, un ionophore calcique, augmente les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui active les kinases calmoduline-dépendantes capables de phosphoryler Rslcan18. L'A23187, également connu sous le nom de calcimycine, fonctionne de manière similaire en augmentant les concentrations de calcium intracellulaire, activant ainsi les kinases qui peuvent phosphoryler et activer Rslcan18.

Le deuxième paragraphe détaille les effets d'autres activateurs chimiques sur Rslcan18. Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) est un puissant activateur de la protéine kinase C (PKC), qui phosphoryle un large éventail de protéines cibles, dont Rslcan18. La staurosporine, bien que principalement connue comme un inhibiteur de kinase, peut avoir des effets hors cible inattendus qui conduisent à la phosphorylation et à l'activation de Rslcan18. L'acide okadaïque, un puissant inhibiteur des protéines phosphatases 1 et 2A, empêche la déphosphorylation des protéines, ce qui pourrait conduire à un état actif et phosphorylé durable de Rslcan18. De même, la caliculine A, qui est également un inhibiteur de la protéine phosphatase, pourrait maintenir Rslcan18 dans un état phosphorylé actif en empêchant sa déphosphorylation. L'anisomycine active les protéines kinases activées par le stress, qui peuvent phosphoryler Rslcan18, tandis que le facteur de croissance épidermique (EGF) stimule la voie MAPK/ERK, entraînant la phosphorylation et l'activation de Rslcan18. Le bisindolylmaleimide I, connu pour inhiber la PKC, peut également avoir des effets involontaires qui entraînent l'activation de Rslcan18 par phosphorylation. La thapsigargin, en inhibant la pompe SERCA, entraîne une augmentation du calcium intracellulaire, qui est un cofacteur pour diverses kinases pouvant phosphoryler et activer Rslcan18, complétant ainsi la série de mécanismes par lesquels ces substances chimiques sélectionnées activent la protéine.