Inhibiteurs Rock-2

Les inhibiteurs courants de Rock-2 comprennent, sans s'y limiter, le dihydrochlorure Y-27632 CAS 129830-38-2, GSK 269962 CAS 850664-21-0, RKI-1447 CAS 1342278-01-6, GSK 429286 CAS 864082-47-3 et le dihydrochlorure H-1152 CAS 451462-58-1.

Les inhibiteurs de Rock-2 appartiennent à une classe chimique distincte qui cible et inhibe spécifiquement l'activité de l'enzyme Rho-associated coiled-coil kinase 2 (Rock-2). Rock-2 est un membre de la famille des sérine/thréonine kinases et est impliqué dans divers processus cellulaires, en particulier ceux liés à la dynamique du cytosquelette et à la migration cellulaire. Ces inhibiteurs sont conçus pour se lier sélectivement au site actif de l'enzyme Rock-2, bloquant ainsi son activité catalytique et empêchant les événements de signalisation en aval médiés par Rock-2. En inhibant Rock-2, ces composés modulent l'équilibre complexe des voies de signalisation intracellulaires qui régulent les réarrangements du cytosquelette d'actine et la contractilité cellulaire.

Le mécanisme d'action précis implique l'interférence avec la phosphorylation des cibles en aval de Rock-2, qui jouent un rôle vital dans le contrôle de la forme, de l'adhésion et de la motilité des cellules. Les inhibiteurs de Rock-2 présentent un haut degré de sélectivité pour Rock-2, minimisant les effets hors cible sur d'autres kinases dans la cellule. Cette inhibition ciblée de l'activité de Rock-2 permet de mieux comprendre les mécanismes moléculaires fondamentaux qui sous-tendent les processus cellulaires reposant sur le cytosquelette, et pourrait constituer un outil précieux pour l'étude de la physiologie cellulaire et des voies de signalisation dans divers contextes de recherche.