Inhibiteurs RNF219
Les inhibiteurs courants du RNF219 comprennent, entre autres, le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, la lactacystine CAS 133343-34-7, l'époxomicine CAS 134381-21-8, le bortézomib CAS 179324-69-7 et le carfilzomib CAS 868540-17-4.
Les inhibiteurs chimiques de la RNF219 comprennent une variété de composés qui ciblent la voie ubiquitine-protéasome, où la RNF219 joue un rôle central en tant qu'ubiquitine-protéine ligase E3. Des composés tels que le MG-132, la lactacystine, l'époxomicine, le bortézomib, le carfilzomib et l'oprozomib sont des inhibiteurs du protéasome qui empêchent la dégradation des protéines ubiquitinées. L'action de ces inhibiteurs conduit à une accumulation des protéines marquées pour la dégradation par RNF219, ce qui à son tour inhibe fonctionnellement le rôle de la protéine dans la régulation de la protéolyse. Par exemple, le MG-132 est un aldéhyde peptidique qui inhibe le protéasome de manière réversible et puissante, tandis que la lactacystine, un inhibiteur irréversible, se lie au protéasome et perturbe sa fonction. L'époxomicine, qui se lie de manière sélective et irréversible au protéasome, entrave le processus de décomposition que le RNF219 facilite. Le bortézomib, un dipeptide de l'acide boronique, inhibe sélectivement le protéasome 26S, et le carfilzomib, un inhibiteur à base d'époxycétone, forme une liaison irréversible avec le protéasome, conduisant tous deux à l'inhibition de la fonction de RNF219 dans le catabolisme des protéines.
D'autres produits chimiques tels que le delanzomib, le marizomib et la withaferine A inhibent également le protéasome, contribuant ainsi à l'inhibition du RNF219 en empêchant la dégradation de ses substrats ubiquitaires. Le delanzomib, un inhibiteur boronate du protéasome, et le marizomib, un produit naturel qui se lie de manière irréversible au protéasome, empêchent tous deux la dégradation protéolytique des protéines que RNF219 a marquées pour la dégradation. La Withaferin A, en tant que lactone stéroïdienne, perturbe l'activité protéasomale, qui est cruciale pour la voie de dégradation dans laquelle RNF219 est impliqué. L'auranofine, par son inhibition de la thiorédoxine réductase, altère indirectement l'activité ligase de RNF219 en modifiant l'environnement redox dans lequel RNF219 opère. Le MLN2238, ou Ixazomib, est un inhibiteur réversible du protéasome qui, en empêchant la dégradation des protéines ubiquitinées, inhibe l'activité ligase du RNF219.
VOIR ÉGALEMENT...
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Le MG-132 est un aldéhyde peptidique qui agit comme un inhibiteur du protéasome puissant, réversible et perméable aux cellules. RNF219 fonctionne comme une E3 ubiquitine-protéine ligase, et le MG-132 inhibe la capacité du protéasome à dégrader les protéines ubiquitinées, inhibant ainsi fonctionnellement le processus de dégradation dans lequel RNF219 est impliqué. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
La lactacystine est un composé naturel qui inhibe de façon irréversible l'activité du protéasome. En inhibant le protéasome, la lactacystine entraîne une accumulation de protéines ubiquitinées par des ligases E3 telles que RNF219, ce qui inhibe la capacité de RNF219 à réguler la dégradation des protéines. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
L'époxomicine est un inhibiteur sélectif et irréversible du protéasome. Il cible spécifiquement les sites actifs du protéasome, ce qui entraîne l'inhibition de la dégradation des protéines ubiquitinées par RNF219, et donc l'inhibition fonctionnelle du rôle de RNF219 dans le renouvellement des protéines. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Le bortézomib est un dipeptide de l'acide boronique et un inhibiteur sélectif du protéasome 26S. En inhibant le protéasome, le bortézomib empêche la dégradation des protéines subiquit par RNF219, inhibant ainsi le rôle fonctionnel de RNF219 dans les voies de dégradation protéasomales. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
Le carfilzomib est un inhibiteur du protéasome à base d'époxycétone. Il se lie de manière irréversible au protéasome, empêchant la dégradation des protéines ubiquitinées, inhibant ainsi la fonction de RNF219 dans le processus de dégradation protéasomique. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
L'oprozomib est un inhibiteur oral du protéasome qui, en entravant l'activité du protéasome, empêche la dégradation des protéines ubiquitinées par RNF219, inhibant ainsi fonctionnellement le rôle de RNF219 dans la voie ubiquitine-protéasome. | ||||||
Delanzomib, free base | 847499-27-8 | sc-396774 sc-396774A | 5 mg 10 mg | $160.00 $300.00 | ||
Le Delanzomib est un inhibiteur boronate du protéasome. Son inhibition du protéasome entraîne une augmentation des protéines ubiquitinées, ce qui inhibe la fonction de RNF219 en empêchant la dégradation ciblée de ses substrats. | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
La Withaferin A est une lactone stéroïdienne connue pour inhiber l'activité protéasomale. Cette inhibition conduit à l'accumulation de protéines ubiquitinées, ce qui inhibe fonctionnellement l'activité de RNF219 dans la voie de dégradation ubiquitine-protéasome. | ||||||
Auranofin | 34031-32-8 | sc-202476 sc-202476A sc-202476B | 25 mg 100 mg 2 g | $150.00 $210.00 $1899.00 | 39 | |
L'auranofine est un composé contenant de l'or qui inhibe l'enzyme thiorédoxine réductase. En modifiant l'état d'oxydoréduction cellulaire, elle peut indirectement inhiber la fonction de RNF219 en affectant son activité de ligase, qui est sensible aux changements d'oxydoréduction. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
Le MLN2238, également connu sous le nom d'Ixazomib, est un inhibiteur du protéasome. En inhibant de manière sélective et réversible le protéasome 20S, le MLN2238 provoque une accumulation de protéines ubiquitinées, inhibant ainsi fonctionnellement l'activité E3 ubiquitine ligase du RNF219. | ||||||