Inhibiteurs RNF152
Les inhibiteurs courants du RNF152 comprennent, entre autres, le bortézomib CAS 179324-69-7, le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, l'époxomicine CAS 134381-21-8, la lactacystine CAS 133343-34-7 et l'ixazomib CAS 1072833-77-2.
Les inhibiteurs chimiques de RNF152 peuvent exercer leurs effets par divers mécanismes, principalement en entravant la capacité du protéasome à dégrader les protéines ubiquitinées. Les inhibiteurs du protéasome tels que Velcade, MG132, Epoxomicine, Lactacystine, MLN2238, Carfilzomib, Oprozomib, Delanzomib, Marizomib, Bortezomib et Withaferin A peuvent indirectement inhiber le RNF152 en empêchant la dégradation des protéines que le RNF152 a marquées pour la dégradation. L'action du Velcade, un dérivé dipeptidique de l'acide boronique, conduit à l'accumulation de protéines dans la cellule, y compris celles qui ont été marquées par RNF152 pour la dégradation protéasomique. Cette accumulation résulte de la capacité du Velcade à inhiber le protéasome 26S, un composant essentiel de la protéolyse des protéines ubiquitinées. Un autre composé de ce type, le MG132, un aldéhyde peptidique, inhibe de la même manière le protéasome et les calpaïnes, ce qui entraîne l'accumulation des substrats de RNF152 et entrave ainsi le rôle de RNF152 dans le renouvellement des protéines.
L'époxomicine, inhibiteur irréversible du protéasome, cible spécifiquement le protéasome, empêchant la dégradation des substrats ubiquitinés et inhibant ainsi l'activité ubiquitine ligase de RNF152. Dans le même ordre d'idées, la Lactacystine se lie de manière irréversible au site catalytique du protéasome, interrompant le processus de dégradation des protéines impliquées dans le cycle d'ubiquitination de RNF152. MLN2238, une fois activé, entrave le protéasome 20S, conduisant à une accumulation similaire des substrats de RNF152. Le Carfilzomib, à base d'époxycétone, a un effet comparable, se liant de manière irréversible au protéasome et entraînant une accumulation de substrats marqués par RNF152. L'oprozomib, un inhibiteur oral du protéasome, et le delanzomib, un inhibiteur boronate du protéasome, contribuent tous deux à l'accumulation des substrats ubiquitinés par RNF152 en empêchant leur dégradation par le protéasome. Le marizomib, en se liant de manière irréversible au protéasome, empêche la dégradation des substrats de RNF152, altérant ainsi la fonction de la protéine dans le maintien de l'homéostasie protéique. Le bortézomib, un autre dérivé de l'acide boronique, opère de manière similaire, provoquant une accumulation de substrats qui interfère avec la fonction de RNF152. La Withaferin A, une lactone stéroïdienne, inhibe la voie protéasomale, ce qui entraîne l'accumulation des substrats de RNF152. Enfin, l'Auranofin, un composé contenant de l'or, inhibe le protéasome, ce qui peut entraîner une augmentation des substrats ubiquitinés de RNF152, entravant ainsi l'activité de RNF152.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Velcade est un dérivé dipeptidique de l'acide boronique qui inhibe le protéasome 26S. RNF152 est impliqué dans le processus d'ubiquitination qui cible les protéines pour les dégrader via le protéasome. L'inhibition du protéasome par Velcade entraînerait une accumulation de protéines, y compris des substrats potentiellement ubiquitinés de RNF152, inhibant ainsi le rôle de RNF152 dans le renouvellement des protéines. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Le MG132 est un aldéhyde peptidique qui inhibe le protéasome ainsi que les calpaïnes. En bloquant la voie de dégradation protéasomique, le MG132 peut entraîner une accumulation de protéines ubiquitinées, qui peuvent inclure des substrats de RNF152, inhibant ainsi indirectement la fonction de RNF152. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
L'époxomicine est un époxycétone naturel qui agit comme un inhibiteur puissant, sélectif et irréversible du protéasome. En ciblant spécifiquement le protéasome, l'époxomicine empêcherait la dégradation des substrats ubiquitinés de RNF152, inhibant ainsi indirectement l'activité ubiquitine ligase de RNF152. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
La lactacystine est un inhibiteur spécifique du protéasome qui se lie de façon irréversible au site catalytique du protéasome. Cette liaison inhibe la dégradation des protéines, y compris celles impliquées dans le processus d'ubiquitination de RNF152, inhibant indirectement RNF152 en empêchant le renouvellement de ses substrats. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
MLN2238 est un inhibiteur du protéasome qui, une fois converti dans sa forme active, se lie au protéasome 20S et l'inhibe. Cette inhibition peut affecter indirectement RNF152 en accumulant ses substrats qui sont marqués pour la dégradation protéasomique, inhibant ainsi la fonction de la protéine. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
Le carfilzomib est un inhibiteur du protéasome à base d'époxycétone qui se lie de manière irréversible au protéasome et l'inhibe. L'inhibition du protéasome entraînerait une accumulation des substrats ubiquitinés de RNF152, inhibant indirectement le rôle de RNF152 dans la voie ubiquitine-protéasome. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
L'oprozomib est un inhibiteur oral du protéasome qui, en inhibant l'activité protéasomale, provoquerait une accumulation de protéines ubiquitinées, y compris celles marquées par RNF152, inhibant ainsi indirectement la fonction de RNF152 dans la dégradation des protéines. | ||||||
Delanzomib, free base | 847499-27-8 | sc-396774 sc-396774A | 5 mg 10 mg | $160.00 $300.00 | ||
Le Delanzomib est un inhibiteur boronate du protéasome qui conduirait à une accumulation de substrats ubiquitinés de RNF152 en inhibant leur dégradation, inhibant ainsi indirectement l'activité ubiquitine ligase de RNF152. | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
La Withaferin A est une lactone stéroïdienne dont il a été démontré qu'elle inhibe la voie protéasomale. En inhibant le protéasome, la Withaferin A entraînerait l'accumulation de substrats ubiquitinés de RNF152, inhibant indirectement la fonction de la protéine. | ||||||
Auranofin | 34031-32-8 | sc-202476 sc-202476A sc-202476B | 25 mg 100 mg 2 g | $150.00 $210.00 $1899.00 | 39 | |
L'auranofine est un composé contenant de l'or qui inhibe indirectement le protéasome. Cette inhibition peut conduire à une augmentation des substrats ubiquitinés, qui pourraient inclure ceux de RNF152, inhibant ainsi l'activité de RNF152 en empêchant la dégradation de ses substrats. | ||||||