Inhibiteurs RNF130
Les inhibiteurs courants du RNF130 comprennent, sans s'y limiter, le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, la Lactacystine CAS 133343-34-7, l'Epoxomicine CAS 134381-21-8, le Bortezomib CAS 179324-69-7 et le Carfilzomib CAS 868540-17-4.
Les inhibiteurs chimiques de RNF130 peuvent agir en ciblant indirectement la voie de dégradation des protéines dans laquelle RNF130 joue un rôle essentiel en tant qu'ubiquitine-protéine ligase E3. Les inhibiteurs du protéasome tels que le MG-132, la lactacystine, l'époxomicine, le bortézomib, le carfilzomib, l'ixazomib, l'oprozomib, le delanzomib et le marizomib empêchent le protéasome de dégrader les protéines ubiquitinées. Cette inhibition entraîne une accumulation des protéines marquées pour la dégradation par RNF130, ce qui peut entraîner un blocage fonctionnel de l'activité de RNF130. Les protéines ubiquitinées accumulées peuvent se lier à RNF130, réduisant sa capacité à interagir avec de nouveaux substrats et à les ubiquitiner, ce qui inhibe effectivement sa fonction enzymatique. Cette accumulation peut conduire à un état où RNF130 est submergé par ses substrats, ce qui, à son tour, peut diminuer l'ubiquitination efficace des protéines cibles par RNF130.
En outre, l'inhibiteur de protéase spécifique de l'ubiquitine Pyrimidopyrimidone cible un aspect différent du cycle de dégradation des protéines. En outre, le Nelfinavir, bien qu'il soit principalement connu pour d'autres indications, a des effets inhibiteurs sur le protéasome. Cette inhibition peut conduire à un résultat similaire à celui d'autres inhibiteurs du protéasome, où la fonction de RNF130 est inhibée en raison de l'augmentation des niveaux de substrats ubiquitinés dans la cellule. Ces substrats rivalisent pour attirer l'attention de RNF130, entravant ainsi sa capacité à ubiquiter d'autres protéines et à remplir son rôle dans la régulation des protéines. En ciblant ces mécanismes, les substances chimiques sélectionnées peuvent réduire l'activité fonctionnelle de RNF130 dans l'environnement cellulaire, ce qui conduit à une inhibition de ses actions de régulation des protéines.
VOIR ÉGALEMENT...
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Le MG-132 est un inhibiteur du protéasome qui peut indirectement inhiber RNF130 en empêchant la dégradation des protéines ubiquitinées par RNF130, ce qui entraîne une accumulation de ces substrats, qui peuvent séquestrer RNF130 et réduire sa disponibilité pour ubiquitiner d'autres protéines, inhibant ainsi fonctionnellement l'activité de RNF130. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
La lactacystine inhibe la fonction protéolytique du protéasome, ce qui pourrait entraîner une accumulation des substrats de RNF130. Cette accumulation pourrait inhiber l'activité de RNF130 par inhibition compétitive, où la présence excessive de substrat entrave la capacité de RNF130 à interagir avec de nouveaux substrats. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
L'époxomicine est un inhibiteur spécifique du protéasome, qui peut indirectement inhiber RNF130 en bloquant la voie de dégradation des protéines ubiquitinées, ce qui pourrait entraîner un mécanisme de rétroaction négative où un excès de protéines ubiquitinées pourrait se lier à RNF130 et inhiber son activité enzymatique. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Le bortézomib, un autre inhibiteur du protéasome, peut indirectement inhiber RNF130 en perturbant la dégradation des protéines marquées à l'ubiquitine, ce qui entraîne une accumulation de substrat. Cela pourrait entraîner une inhibition de RNF130 induite par le substrat, l'enzyme étant submergée ou mal régulée par ses substrats. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
Le carfilzomib inhibe de manière irréversible le protéasome, ce qui peut entraîner une inhibition indirecte de RNF130. L'accumulation de protéines ubiquitinées destinées à la dégradation pourrait conduire à une saturation non fonctionnelle de RNF130, diminuant ainsi son activité enzymatique effective. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
L'ixazomib inhibe sélectivement le protéasome, ce qui peut indirectement inhiber RNF130 en provoquant une accumulation de protéines ubiquitinées. Cette accumulation pourrait inhiber l'activité ubiquitine ligase de RNF130 en saturant l'enzyme avec ses produits, ce qui à son tour empêche la liaison et l'ubiquitination de nouveaux substrats. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
L'oprozomib est un inhibiteur du protéasome qui peut indirectement inhiber RNF130 en augmentant les niveaux de protéines ubiquitinées, ce qui peut avoir un effet inhibiteur sur l'activité ligase de RNF130, l'enzyme étant occupée par un excès de substrats ubiquitinés. | ||||||
Delanzomib, free base | 847499-27-8 | sc-396774 sc-396774A | 5 mg 10 mg | $160.00 $300.00 | ||
Le delanzomib est un inhibiteur du protéasome qui peut inhiber indirectement RNF130 par l'accumulation de protéines conjuguées à l'ubiquitine, ce qui pourrait créer un mécanisme d'inhibition en retour où RNF130 est fonctionnellement inhibé par la présence élevée de ses produits de réaction. | ||||||
Nelfinavir | 159989-64-7 | sc-507314 | 10 mg | $168.00 | ||
Le nelfinavir, bien qu'il s'agisse principalement d'un médicament antirétroviral, s'est avéré inhiber le protéasome. Cela peut conduire à une inhibition indirecte de RNF130 en provoquant une surcharge de protéines ubiquitinées dans la cellule, ce qui peut inhiber l'activité ubiquitine ligase de RNF130 par des mécanismes d'inhibition compétitive ou de rétroaction. | ||||||