Inhibiteurs RNA pol β′

Les inhibiteurs courants de l'ARN pol β' comprennent, sans s'y limiter, la Fidaxomicine CAS 873857-62-6, le 1400 W CAS 214358-33-5 et la Thiolutine CAS 87-11-6.

Les inhibiteurs de la sous-unité β' de l'ARN polymérase sont une classe chimique comprenant des composés qui interfèrent avec la fonction de la sous-unité β' de l'ARN polymérase, un composant essentiel du complexe enzymatique responsable de la transcription de l'ADN. Ces inhibiteurs exercent leurs effets par le biais de divers mécanismes, tels que la liaison au site actif de l'enzyme, l'interférence avec la transition de l'initiation à l'élongation ou la stabilisation de l'enzyme sous une forme inactive.

La plupart des inhibiteurs de l'ARN polymérase, comme la rifampicine et la sorangicine A, agissent en ciblant spécifiquement la sous-unité β, qui est essentielle à l'activité de la polymérase. Ces inhibiteurs peuvent se lier directement au site actif ou à des sites allostériques qui induisent des changements de conformation de l'enzyme, la rendant inactive. Par exemple, la rifampicine se lie à la voie de l'ARN polymérase, bloquant l'élongation de la chaîne d'ARN naissante. D'autres inhibiteurs, tels que la myxopyronine, la corallopyronine A et la ripostatine A, ciblent la région de commutation de l'enzyme, qui est cruciale pour la transition entre différents états fonctionnels au cours du cycle de transcription. La tagetitoxine, quant à elle, affecte l'activité catalytique en interférant avec la formation des liaisons phosphodiester entre les nucléotides.