Inhibiteurs RGL1

Les inhibiteurs de RGL1 courants comprennent, sans s'y limiter, le saracatinib CAS 379231-04-6, le sélumétinib CAS 606143-52-6, le trametinib CAS 871700-17-3, le vémurafénib CAS 918504-65-1 et le sorafénib CAS 284461-73-0.

Les inhibiteurs de RGL1 agissent en perturbant la voie RAS, dans laquelle RGL1 est directement impliqué. La voie RAS est une voie de signalisation cellulaire essentielle qui régule divers processus cellulaires, notamment la prolifération, la différenciation et la survie des cellules. Certains inhibiteurs de RGL1 agissent en inhibant les kinases de la famille Src (Saracatinib, Dasatinib), ce qui peut perturber l'activation de RAS et donc diminuer l'activation de RGL1. D'autres inhibiteurs agissent en inhibant les kinases MEK1/2 (Selumetinib, Trametinib), BRAF (Vemurafenib, Dabrafenib) ou RAF (Sorafenib, Regorafenib). Ces molécules font partie de la voie RAS et leur inhibition peut empêcher l'activation de RGL1.

Un autre groupe d'inhibiteurs de RGL1 agit en inhibant diverses kinases qui peuvent activer la voie RAS. Ces inhibiteurs comprennent des inhibiteurs multikinases qui inhibent le VEGFR, le PDGFR et le KIT (Lenvatinib, Sunitinib, Pazopanib), et un double inhibiteur de tyrosine kinase qui inhibe l'EGFR et l'HER2/neu (Lapatinib). En inhibant ces kinases, ces inhibiteurs peuvent diminuer l'activation de RGL1. Les inhibiteurs de RGL1 agissent en perturbant la signalisation en aval de la voie RAS ou en bloquant l'activation de la voie RAS elle-même, ce qui entraîne une diminution de l'activation de RGL1.