Inhibiteurs RBM15

Les inhibiteurs courants de la RBM15 comprennent, entre autres, l'actinomycine D CAS 50-76-0, l'α-amanitine CAS 23109-05-9, le DRB CAS 53-85-0, l'ICRF-193 CAS 21416-68-2 et le pladienolide B CAS 445493-23-2.

Les inhibiteurs de RBM15 ciblent les processus de régulation génique médiés par l'ARN, même s'ils n'inhibent pas directement RBM15 lui-même. L'actinomycine D et l'α-Amanitine agissent en interférant avec la transcription. La première y parvient en se liant à l'ADN et en entravant le mouvement de l'ARN polymérase, tandis que la seconde inhibe directement l'ARN polymérase II. Le DRB, en inhibant la phosphorylation de l'ARN polymérase II, affecte l'élongation de la transcription, mettant en évidence le rôle critique de la phosphorylation dans le processus de transcription.

Dans le domaine de l'épissage de l'ARN, le Pladienolide B, l'Isoginkgetin, la Spliceostatine A, l'Herboxidiene et la Meayamycin B jouent des rôles clés. Elles interfèrent avec l'assemblage ou la fonction du spliceosome, qui est crucial pour la maturation du pré-ARNm en ARNm fonctionnel. Plus précisément, plusieurs de ces produits chimiques, comme le Pladiénolide B et la Spliceostatine A, ciblent le complexe spliceosomal SF3B ou ses composants. L'ICRF-193 inhibe les ADN topoisomérases, qui jouent un rôle dans la résolution des problèmes de superenroulement de l'ADN au cours de la transcription. Cette interférence peut entraîner des perturbations dans la transcription. Enfin, CX-5461 et BMH-21 ciblent l'ARN polymérase I, affectant directement la synthèse de l'ARN ribosomal, mettant en évidence leur rôle dans la régulation de la machinerie cellulaire pour la synthèse des protéines.