Date published: 2025-10-28

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RARα1 Activateurs

Les activateurs RARα1 courants comprennent notamment l'acide rétinoïque, tous trans CAS 302-79-4, l'acide 9-cis-rétinoïque CAS 5300-03-8, l'acide 13-cis-rétinoïque CAS 4759-48-2, l'AM 80 CAS 94497-51-5 et le Bexarotène CAS 153559-49-0.

RARα1, connu sous le nom de récepteur alpha 1 de l'acide rétinoïque, est l'une des isoformes clés de la famille des récepteurs de l'acide rétinoïque, un groupe de facteurs de transcription nucléaires. Ces facteurs sont essentiels à la régulation transcriptionnelle des gènes lorsqu'ils sont activés par l'acide rétinoïque (AR), un métabolite de la vitamine A. RARα1 joue un rôle essentiel dans divers processus biologiques, notamment la morphogenèse embryonnaire, la croissance cellulaire et la différenciation. Le récepteur agit en se liant à des séquences d'ADN spécifiques connues sous le nom d'éléments de réponse RA (RARE) situés dans les régions promotrices des gènes cibles. Une fois que RARα1 est lié à RA, il peut modifier l'activité de la machinerie transcriptionnelle, ce qui entraîne des changements dans les schémas d'expression des gènes. Fondamentale pour la biologie du développement et l'homéostasie cellulaire, la modulation précise de l'expression de RARα1 a des implications significatives pour le maintien et la fonction de divers types de cellules.

Plusieurs composés chimiques ont été identifiés qui peuvent potentiellement augmenter les niveaux d'expression de RARα1, chacun ayant des interactions moléculaires uniques. L'acide tout-trans rétinoïque (ATRA) est un dérivé direct de la vitamine A et sert d'activateur puissant de RARα1, initiant des cascades de signalisation complexes qui aboutissent à une modulation transcriptionnelle. Des analogues synthétiques tels que l'Am80 et le Bexarotène, conçus pour imiter la structure de la RA, peuvent également engager et activer le RARα1, ce qui entraîne une augmentation de l'expression génique. Des composés comme le tazarotène et l'adapalène, bien que structurellement distincts, sont métabolisés en formes actives qui peuvent stimuler sélectivement RARα1, influençant davantage l'expression des gènes. Ces activateurs sont essentiels pour élucider les voies régies par RARα1 et peuvent servir d'outils précieux dans la recherche axée sur la compréhension fondamentale des mécanismes de régulation des gènes. Ces interactions sont essentielles pour faire progresser nos connaissances sur la différenciation et le développement cellulaires.

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Nom du produitCAS #Ref. CatalogueQuantitéPrix HTCITATIONS Classement

Retinoic Acid, all trans

302-79-4sc-200898
sc-200898A
sc-200898B
sc-200898C
500 mg
5 g
10 g
100 g
$65.00
$319.00
$575.00
$998.00
28
(1)

L'acide rétinoïque, entièrement trans, un métabolite primaire de la vitamine A, se lie directement à RARα1, initiant la transcription et favorisant la différenciation, en particulier dans les cellules hématopoïétiques.

9-cis-Retinoic acid

5300-03-8sc-205589
sc-205589B
sc-205589C
sc-205589D
sc-205589A
1 mg
25 mg
250 mg
500 mg
5 mg
$70.00
$416.00
$3060.00
$5610.00
$145.00
10
(1)

Cet isomère de l'acide rétinoïque peut activer RARα1, stimulant la transcription des gènes qui régissent la différenciation et la prolifération cellulaires.

13-cis-Retinoic acid

4759-48-2sc-205568
sc-205568A
100 mg
250 mg
$74.00
$118.00
8
(1)

Fonctionne comme un promédicament isomérisé en ATRA in vivo, qui engage alors RARα1 pour augmenter l'expression des gènes associés à la régulation du cycle cellulaire.

AM 80

94497-51-5sc-203816
sc-203816A
10 mg
50 mg
$155.00
$620.00
1
(1)

AM 80 est un analogue synthétique qui active sélectivement RARα1, provoquant l'activation transcriptionnelle de gènes spécifiques impliqués dans la différenciation myéloïde.

Bexarotene

153559-49-0sc-217753
sc-217753A
10 mg
100 mg
$54.00
$245.00
6
(1)

Le bexarotène, par son affinité pour les RXR, forme des hétérodimères avec RARα1, stimulant ainsi l'activité transcriptionnelle cruciale pour l'homéostasie de la peau.

TTNPB

71441-28-6sc-203303
sc-203303A
sc-203303B
10 mg
25 mg
50 mg
$206.00
$340.00
$562.00
20
(1)

Le TTNPB, un agoniste puissant, se lie avec une grande affinité au RARα1, ce qui entraîne une régulation à la hausse des gènes cibles qui participent aux processus de développement.

4-Hydroxyphenylretinamide

65646-68-6sc-200900
sc-200900A
5 mg
25 mg
$104.00
$315.00
(0)

Le 4-Hydroxyphénylrétinamide, en engageant RARα1, déclenche des changements dans l'expression des gènes qui favorisent les voies apoptotiques dans certains types de cellules, en particulier les cellules néoplasiques.

Tazarotene

118292-40-3sc-220193
10 mg
$103.00
(0)

En tant que promédicament ester, le tazarotène est hydrolysé en sa forme active, qui se lie sélectivement à RARα1, initiant la transcription des gènes qui combattent l'hyperprolifération.

Adapalene

106685-40-9sc-203803
sc-203803A
10 mg
50 mg
$65.00
$325.00
2
(0)

Bien que ciblant préférentiellement RARβ et RARγ, l'adapalène peut indirectement stimuler l'expression de RARα1 via des réseaux de régulation croisée au sein de la signalisation rétinoïde.

CH 55

110368-33-7sc-203884
sc-203884A
10 mg
50 mg
$138.00
$587.00
(1)

CH 55 est un rétinoïde synthétique ayant une forte affinité pour RARα1 qui, en se liant, favorise la transcription des gènes qui dirigent la différenciation cellulaire.