Inhibiteurs PSMD5
Les inhibiteurs courants du PSMD5 comprennent, entre autres, le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, le bortézomib CAS 179324-69-7, la lactacystine CAS 133343-34-7, l'époxomicine CAS 134381-21-8 et le carfilzomib CAS 868540-17-4.
La classe de produits chimiques connue sous le nom d'inhibiteurs de PSMD5 comprend des composés qui interfèrent avec les composants fonctionnels du protéasome, un complexe protéique responsable de la dégradation des protéines indésirables ou mal repliées par le biais du système ubiquitine-protéasome. PSMD5 est une sous-unité non ATPase de la particule régulatrice 19S du protéasome 26S. Elle est impliquée dans la reconnaissance des substrats protéiques ubiquitinés et leur présentation à la particule centrale 20S pour dégradation. Les inhibiteurs cités agissent indirectement sur la PSMD5 en ciblant l'activité protéolytique du complexe protéasome.
Ces inhibiteurs sont principalement constitués de composés qui se lient aux sites catalytiques du protéasome. Par exemple, le bortézomib et le carfilzomib font partie d'une classe connue sous le nom de boronates peptidiques, qui inhibent respectivement le protéasome de manière réversible et irréversible. Lactacystine et Salinosporamide A sont des inhibiteurs apparentés à la β-lactone qui se lient de manière irréversible au site actif du protéasome. Les époxycétones telles que l'époxomicine et le PI-1840 ciblent également le site actif du protéasome, mais avec un mécanisme de liaison différent. Ces produits chimiques peuvent entraîner l'accumulation de protéines ubiquitinées, ce qui entrave la fonction protéasomique et affecte indirectement l'activité de sous-unités régulatrices telles que la PSMD5. Le protéasome étant incapable de remplir efficacement sa fonction, la PSMD5 perd également de son efficacité en tant que partie du complexe régulateur. L'altération des activités protéolytiques du protéasome par ces produits chimiques entraîne une inhibition globale du processus de dégradation des protéines, que PSMD5 facilite. La diversité de ces inhibiteurs reflète l'éventail des mécanismes par lesquels la fonction du protéasome peut être modulée
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Un inhibiteur du protéasome qui peut indirectement inhiber l'activité du PSMD5 en empêchant la dégradation des protéines, conduisant à une accumulation qui peut bloquer la fonction du protéasome dont le PSMD5 est une sous-unité. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Cible le protéasome 26S et peut indirectement inhiber le PSMD5 en perturbant les activités protéolytiques qui lui sont associées. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
Se lie de manière irréversible au protéasome et l'inhibe, ce qui peut affecter indirectement PSMD5, qui fait partie de la particule régulatrice du protéasome. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
Inhibe sélectivement l'activité chymotrypsine-like du protéasome, ce qui peut affecter le rôle de PSMD5 dans la fonction du protéasome. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
Inhibiteur époxycétonique du protéasome qui peut inhiber indirectement le PSMD5 en se liant de manière irréversible au site actif du protéasome. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
Inhibiteur oral du protéasome qui peut conduire à l'accumulation de protéines polyubiquitinées, inhibant indirectement la fonction du PSMD5 au sein du complexe protéasomique. | ||||||
Caspofungin acetate | 179463-17-3 | sc-362016 sc-362016A | 1 mg 25 mg | $280.00 $5000.00 | ||
Un inhibiteur du protéasome lié à la β-lactone qui peut indirectement affecter l'intégration fonctionnelle de PSMD5 au sein du protéasome. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
Inhibiteur réversible du protéasome qui peut affecter indirectement le PSMD5 en inhibant temporairement la fonction du protéasome, ce qui entraîne une accumulation de substrats. | ||||||