Inhibiteurs PSMC4

Les inhibiteurs courants de la PSMC4 comprennent, sans s'y limiter, le bortézomib CAS 179324-69-7, le carfilzomib CAS 868540-17-4, l'oprozomib CAS 935888-69-0, l'ixazomib CAS 1072833-77-2 et le delanzomib, base libre.

Les inhibiteurs de PSMC4 ciblent généralement le complexe protéasome dans son ensemble, en particulier sa sous-unité 26S, dont PSMC4 est un composant. Ces inhibiteurs sont essentiels pour comprendre et manipuler la voie ubiquitine-protéasome, un mécanisme cellulaire clé pour la dégradation et le recyclage des protéines. Le bortézomib (Velcade) et le carfilzomib (PR-171) comptent parmi les inhibiteurs du protéasome les plus connus. Ils agissent en se liant au noyau catalytique du protéasome et en l'inhibant, ce qui a un impact indirect sur la fonction de la PSMC4. Le MG-132 et la Lactacystine sont des inhibiteurs à base de peptides qui ciblent également l'activité catalytique du protéasome, affectant ainsi la fonction de la PSMC4. Leur mécanisme d'action implique l'inhibition de la voie de dégradation protéasomique, ce qui entraîne l'accumulation de protéines ubiquitinées.

De nouveaux inhibiteurs comme l'oprozomib et l'ixazomib ont été développés pour offrir davantage d'options dans le ciblage du protéasome, avec des avantages potentiels en termes de spécificité. Ces composés affectent aussi indirectement la PSMC4 en inhibant l'activité globale du protéasome 26S. Le marizomib, le delanzomib et le salinosporamide A (NPI-0052) sont des inhibiteurs puissants dont les mécanismes sont similaires à ceux du bortézomib. Ils se lient de manière irréversible au protéasome, entraînant une inhibition durable de son activité et affectant par conséquent la PSMC4. L'époxomicine est un produit naturel qui inhibe de manière sélective et irréversible le protéasome. Son mécanisme d'action unique en fait un outil précieux pour l'étude de la fonction du protéasome et du rôle de composants tels que la PSMC4.