PRSS16 Activateurs

Les activateurs courants de PRSS16 comprennent, entre autres, la benzamidine CAS 618-39-3, le fluorure de phénylméthylsulfonyle CAS 329-98-6, la L-Lysine CAS 56-87-1, l'hémisulfate de leupeptine CAS 55123-66-5 et l'aprotinine CAS 9087-70-1.

Les activateurs chimiques de PRSS16 peuvent être compris grâce à leurs interactions avec le réseau de protéases dont PRSS16 fait partie. La benzamidine, par exemple, sert d'inhibiteur compétitif des inhibiteurs de protéases à sérine, permettant à PRSS16 de rester active en empêchant son inhibition. Dans le même ordre d'idées, le fluorure de phénylméthylsulfonyle (PMSF) inhibe de manière irréversible les protéases à sérine qui entrent en compétition avec PRSS16 ou l'inhibent, ce qui permet à PRSS16 de conserver son activité. Un autre produit chimique, la Nα-Tosyl-L-lysine chlorométhylcétone, cible spécifiquement les sérine-protéases concurrentes, libérant ainsi PRSS16 de la concurrence et renforçant son activité. La leupeptine exerce son influence activatrice en se liant aux protéases à sérine qui pourraient autrement dégrader la PRSS16, ce qui maintient effectivement la PRSS16 dans un état actif en empêchant sa dégradation.

En outre, l'aprotinine inhibe les protéases capables de dégrader PRSS16, contribuant ainsi indirectement aux niveaux d'activité plus élevés de PRSS16. L'inhibiteur de la trypsine du soja joue un rôle similaire en empêchant l'inactivation de PRSS16, en inhibant les protéases à sérine de type trypsine qui pourraient la dégrader. L'activité de PRSS16 est encore renforcée par l'α1-Antitrypsine, qui se lie aux protéases à sérine susceptibles de dégrader PRSS16 et les inhibe. Le gabexate mesilate élargit cette approche en inhibant une large gamme de protéases à sérine, ce qui entraîne une réduction de la dégradation de PRSS16 et une augmentation de son activité. L'aliskirène active PRSS16 en inhibant la rénine, une sérine protéase du système rénine-angiotensine, influençant ainsi l'activité de PRSS16. L'écallantide augmente l'activité de la PRSS16 en inhibant spécifiquement la kallikréine plasmatique, une autre sérine protéase qui, lorsqu'elle est active, peut réduire l'activité de la PRSS16. Le mésilate de camostat augmente l'activité fonctionnelle de PRSS16 en inhibant d'autres sérine-protéases, ce qui augmente indirectement l'activité fonctionnelle de PRSS16. Enfin, le mésilate de nafamostat active la PRSS16 en inhibant diverses sérine-protéases, empêchant l'inactivation ou la dégradation de la PRSS16 et maintenant ainsi son état actif. Grâce à ces mécanismes, ces substances chimiques assurent collectivement l'activation et l'activité soutenue de PRSS16.