Inhibiteurs POF1B

Les inhibiteurs POF1B courants comprennent notamment la staurosporine CAS 62996-74-1, la cytochalasine D CAS 22144-77-0, la latrunculine A, Latrunculia magnifica CAS 76343-93-6, le swinholide A, Theonella swinhoei CAS 95927-67-6 et le jasplakinolide CAS 102396-24-7.

L'inhibition de POF1B, une protéine de liaison à l'actine, passe par la modulation du cytosquelette d'actine et de ses propriétés dynamiques. Certains inhibiteurs exercent leurs effets en se liant directement aux filaments ou aux monomères d'actine, en modifiant leur état de polymérisation et en réduisant ensuite la disponibilité des structures d'actine avec lesquelles POF1B peut interagir. Ce résultat est obtenu, par exemple, en stabilisant les filaments d'actine, en empêchant leur désassemblage et en limitant ainsi le pool d'actine monomérique qui est essentiel pour la fonction de liaison de la POF1B. D'autres composés agissent en coupant les filaments d'actine, ce qui entrave la capacité de POF1B à s'associer à ces structures. En outre, certains inhibiteurs ciblent des protéines qui régulent l'état de phosphorylation des protéines associées à l'actine, ce qui est crucial pour maintenir l'intégrité du cytosquelette d'actine et, par extension, l'activité fonctionnelle de POF1B.

D'autres inhibitions sont réalisées par des composés qui perturbent l'interaction complexe entre les filaments d'actine et les protéines motrices. Les inhibiteurs qui bloquent l'activité de la kinase de la chaîne légère de myosine ou de la myosine II peuvent entraîner une diminution de la tension cytosquelettique, en affectant le paysage conformationnel du cytosquelette d'actine et en réduisant potentiellement les sites de liaison de POF1B. L'inhibition des voies de régulation, telles que les voies ROCK ou N-WASP-Arp2/3, entraîne également une réduction de la polymérisation de l'actine, ce qui est fondamental pour que POF1B remplisse son rôle dans la cellule.