Inhibiteurs PNMTase
Les inhibiteurs courants de la PNMTase comprennent, sans s'y limiter, le LY 78335 CAS 39959-66-5 et la réserpine CAS 50-55-5.
Les inhibiteurs de la PNMTase appartiennent à une classe chimique qui cible spécifiquement l'enzyme connue sous le nom de phényléthanolamine N-méthyltransférase (PNMTase). Ces inhibiteurs sont conçus pour interférer avec l'activité catalytique de la PNMTase, qui est responsable de la conversion de la phényléthanolamine (PEA) en norépinéphrine, un neurotransmetteur clé du système nerveux sympathique. En inhibant la fonction de la PNMTase, ces composés perturbent le processus enzymatique qui conduit à la production de norépinéphrine.
L'inhibition de la PNMTase peut entraîner une diminution des niveaux de noradrénaline, qui est impliquée dans divers processus physiologiques tels que la régulation de la pression artérielle, du rythme cardiaque et de la réponse au stress. Les inhibiteurs de la PNMTase agissent généralement en se liant au site actif de l'enzyme, empêchant le substrat PEA d'accéder au centre catalytique et perturbant par conséquent la conversion en norépinéphrine. Le développement et l'étude des inhibiteurs de la PNMTase ont permis de mieux comprendre les mécanismes sous-jacents de la biosynthèse de la norépinéphrine et son rôle dans diverses conditions physiologiques et physiopathologiques.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 78335 | 39959-66-5 | sc-361248 sc-361248A | 10 mg 50 mg | $255.00 $1020.00 | ||
LY 78335 fonctionne comme une pnmtase sélective, présentant des propriétés catalytiques uniques qui favorisent le transfert de groupes méthyles dans des voies biochimiques spécifiques. Son interaction avec les molécules de substrat se caractérise par une grande affinité, ce qui permet une cinétique de réaction efficace. La conformation structurelle du composé permet un alignement précis avec les sites actifs, ce qui facilite les interactions optimales entre l'enzyme et le substrat. En outre, sa stabilité dans des conditions de pH variables contribue à son efficacité dans les essais biochimiques. | ||||||
Reserpine | 50-55-5 | sc-203370 sc-203370A | 1 g 5 g | $134.00 $406.00 | 1 | |
La réserpine, isolée à l'origine de la plante Rauwolfia serpentina, est un agent antihypertenseur bien connu. Elle inhibe indirectement la PNMTase en épuisant les réserves de norépinéphrine dans les terminaisons nerveuses sympathiques, réduisant ainsi le substrat disponible pour la PNMTase. | ||||||