Inhibiteurs PMVK
Les inhibiteurs courants de la PMVK comprennent, entre autres, le Tipifarnib CAS 192185-72-1, le GGTI 298 CAS 1217457-86-7, l'acide alendronate CAS 66376-36-1, la metformine CAS 657-24-9 et la pioglitazone CAS 111025-46-8.
Les inhibiteurs de PMVK sont une classe de composés chimiques conçus pour cibler et inhiber spécifiquement la phosphomévalonate kinase (PMVK), une enzyme impliquée dans la voie du mévalonate, une voie métabolique cruciale responsable de la biosynthèse des isoprénoïdes et du cholestérol. La PMVK catalyse la phosphorylation ATP-dépendante du mévalonate 5-phosphate en mévalonate 5-diphosphate, une étape essentielle dans la production d'isopentényl pyrophosphate (IPP), un précurseur clé pour la synthèse des stérols, des dolichols et d'autres isoprénoïdes. L'inhibition de la PMVK perturbe cette voie critique, entraînant une réduction de la production de métabolites en aval qui sont vitaux pour l'intégrité de la membrane cellulaire, la prénylation des protéines et d'autres processus cellulaires dépendant de la synthèse des isoprénoïdes.Chimiquement, les inhibiteurs de la PMVK sont souvent conçus pour imiter les substrats naturels de l'enzyme, tels que le mévalonate 5-phosphate, ou pour se lier de manière compétitive à son site actif, bloquant la liaison de l'ATP ou des intermédiaires du mévalonate. Ces inhibiteurs peuvent également agir en induisant des changements de conformation de la PMVK, altérant ainsi sa fonction catalytique. Le développement d'inhibiteurs de PMVK implique généralement un criblage à haut débit, une conception de médicaments basée sur la structure et des études de relations structure-activité (SAR) afin d'identifier et d'optimiser les molécules qui ciblent efficacement l'enzyme avec une grande spécificité. En inhibant la PMVK, les chercheurs peuvent explorer les mécanismes de régulation de la voie du mévalonate et le rôle de cette enzyme dans le métabolisme des lipides et la biosynthèse des isoprénoïdes. Les inhibiteurs de PMVK sont des outils précieux pour comprendre comment les perturbations de cette voie affectent l'homéostasie cellulaire, en particulier en ce qui concerne les processus dépendant du cholestérol et des isoprénoïdes dans divers types de cellules.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Tipifarnib | 192185-72-1 | sc-364637 | 10 mg | $720.00 | ||
En inhibant la farnésyl transférase, ces inhibiteurs pourraient avoir un impact sur les produits en aval de la voie du mévalonate, affectant indirectement l'activité de la PMVK. | ||||||
GGTI 298 | 1217457-86-7 | sc-361184 sc-361184A | 1 mg 5 mg | $189.00 $822.00 | 2 | |
Comme les inhibiteurs de la farnésyl transférase, ces composés pourraient influencer indirectement l'activité de la PMVK par l'intermédiaire de la voie du mévalonate. | ||||||
Alendronate acid | 66376-36-1 | sc-337520 | 5 g | $135.00 | 2 | |
En ciblant la farnesyl pyrophosphate synthase dans la voie du mévalonate, les bisphosphonates pourraient influencer indirectement l'activité de la PMVK. | ||||||
Metformin | 657-24-9 | sc-507370 | 10 mg | $77.00 | 2 | |
Les activateurs de l'AMPK peuvent moduler les voies métaboliques, influençant potentiellement l'activité de la PMVK dans le cadre de changements métaboliques plus larges. | ||||||
Pioglitazone | 111025-46-8 | sc-202289 sc-202289A | 1 mg 5 mg | $54.00 $123.00 | 13 | |
Ces agonistes modulent le métabolisme des lipides, ce qui pourrait indirectement affecter l'activité de la PMVK en modifiant la biosynthèse des lipides. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
En inhibant mTOR, ces composés peuvent affecter de multiples voies métaboliques, ce qui peut avoir un impact sur l'activité des PMVK. | ||||||
Liraglutide | 204656-20-2 | sc-507404 | 1 mg | $220.00 | ||
Ces agents, utilisés dans le diabète, peuvent influencer les voies du métabolisme des lipides, affectant indirectement l'activité de la PMVK. | ||||||
Geranylgeraniol | 24034-73-9 | sc-200858 sc-200858A | 20 mg 100 mg | $159.00 $465.00 | 14 | |
La supplémentation en précurseurs isoprénoïdes pourrait moduler indirectement l'activité de la PMVK par le biais de mécanismes de rétroaction dans la voie du mévalonate. | ||||||
Rosiglitazone | 122320-73-4 | sc-202795 sc-202795A sc-202795C sc-202795D sc-202795B | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g 5 g | $118.00 $320.00 $622.00 $928.00 $1234.00 | 38 | |
En améliorant la sensibilité à l'insuline, ces médicaments pourraient indirectement influencer l'activité de la PMVK dans les voies métaboliques. | ||||||