PLP-H Activateurs

Les activateurs PLP-H courants comprennent, entre autres, la PMA CAS 16561-29-8, la Forskoline CAS 66575-29-9, l'Ionomycine CAS 56092-82-1, l'Acide Okadaïque CAS 78111-17-8 et l'Anisomycine CAS 22862-76-6.

Les activateurs chimiques du PLP-H peuvent s'engager dans une variété de mécanismes cellulaires pour augmenter son activité. Le phorbol 12-myristate 13-acétate est un puissant activateur de la protéine kinase C (PKC), qui peut cibler la phosphorylation du PLP-H, renforçant ainsi son activité fonctionnelle dans la cellule. De même, la forskoline augmente les niveaux intracellulaires d'AMPc, ce qui entraîne l'activation de la PKA, une autre kinase qui peut phosphoryler la PLP-H, entraînant ainsi son activation. Le composé ionomycine fonctionne en augmentant les concentrations d'ions calcium dans le cytoplasme, ce qui active les kinases dépendantes du calcium qui pourraient cibler la PLP-H pour l'activer par phosphorylation. L'acide okadaïque contribue à l'activation de la PLP-H par un mécanisme différent: il inhibe les protéines phosphatases, qui déphosphorylent normalement les protéines, maintenant ainsi la PLP-H dans un état phosphorylé et actif.

De plus, le facteur de croissance épidermique (EGF) se lie à son récepteur spécifique, déclenchant une cascade de signalisation qui active la voie MAPK/ERK, qui comprend des kinases capables de phosphoryler et d'activer la PLP-H. L'anisomycine active les protéines kinases activées par le stress, ce qui peut également conduire à la phosphorylation et à l'activation conséquente de la PLP-H. Le chlorure de lithium maintient indirectement l'activité de la PLP-H en inhibant la GSK-3, une kinase qui, lorsqu'elle est active, contribuerait autrement à l'inactivation de la PLP-H. La spermine peut activer des voies de signalisation qui conduisent à l'activation de kinases, qui phosphorylent ensuite la PLP-H, ce qui entraîne son activation. La pyrithione de zinc permet l'activation de la voie MAPK, qui peut signaler que la PLP-H est phosphorylée et activée. Le composé 3-Isobutyl-1-méthylxanthine inhibe les phosphodiestérases, prolongeant l'action de la PKA qui, à son tour, peut activer la PLP-H. L'acide phosphatidique active la voie mTOR, connue pour phosphoryler des protéines cibles telles que la PLP-H, favorisant ainsi son activité. Enfin, la calyculine A inhibe les protéines phosphatases, ce qui a pour effet de maintenir l'état phosphorylé et actif de la PLP-H. Chacun de ces produits chimiques utilise un mécanisme cellulaire unique pour s'assurer que la PLP-H est phosphorylée et reste active, remplissant ainsi son rôle dans divers processus cellulaires.