PLP-B Activateurs

Les activateurs PLP-B courants comprennent, entre autres, l'A23187 CAS 52665-69-7, le PMA CAS 16561-29-8, la Forskoline CAS 66575-29-9, l'Ionomycine CAS 56092-82-1 et la Thapsigargin CAS 67526-95-8.

Les activateurs chimiques de la PLP-B peuvent réguler son activité par diverses voies de signalisation intracellulaires en modifiant l'état de phosphorylation de la protéine. L'ionophore calcique A23187 et l'Ionomycine sont deux agents qui augmentent les niveaux de calcium intracellulaire, activant ensuite les protéines kinases dépendantes du calcium. Ces kinases phosphorylent ensuite la PLP-B, renforçant ainsi son activité. La thapsigargin contribue à cette cascade en inhibant la pompe SERCA, augmentant ainsi la concentration de calcium cytosolique, ce qui conduit également à l'activation des kinases calcium-dépendantes qui ciblent la PLP-B. Le BAY K8644 facilite encore ce processus en agissant comme un agoniste des canaux calciques de type L, ce qui conduit directement à un afflux de calcium et à l'activation de kinases similaires qui phosphorylent et activent la PLP-B.

En outre, d'autres substances chimiques influencent la phosphorylation de la PLP-B par différentes voies. Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) et le 1,2-Dioctanoyl-sn-glycérol (DiC8) imitent le diacylglycérol (DAG) et activent directement la protéine kinase C (PKC), qui est connue pour phosphoryler la PLP-B. La forskoline et la dibutyléthine (Dibutyléthine) sont également des substances chimiques qui influencent le processus de phosphorylation. La forskoline et le Dibutyryl cyclic AMP (db-cAMP) agissent en activant l'adénylate cyclase et en augmentant les niveaux d'AMPc, respectivement, ce qui active ensuite la protéine kinase A (PKA). La PKA cible également la PLP-B pour la phosphorylation. L'acide okadaïque et la caliculine A inhibent les protéines phosphatases 1 et 2A, empêchant la déphosphorylation des protéines et maintenant ainsi la PLP-B dans un état phosphorylé et actif. L'anisomycine, par son activation des protéines kinases activées par le stress telles que JNK, contribue également à la phosphorylation et à l'activation conséquente de la PLP-B. Enfin, la (-)-Blebbistatine influence indirectement l'activation de la PLP-B en modifiant la dynamique du cytosquelette, ce qui peut conduire à l'activation de voies de signalisation qui aboutissent à la phosphorylation de la PLP-B.